Ošetřovatelská péče v anesteziologii

7. Svalová relaxancia

 

  • studující dokáží vysvětlit rozdíly mezi relaxanciemi a popsat specifika jejich aplikace
Indiánský šípový jed kurare je bisbenzylisochinolinový derivát jeho chemický rozbor vedl ke vzniku syntetického myorelaxancia tubokurarinu. Působí pouze při parenterální aplikaci. Proto mohli indiáni zvířata ulovená pomocí šípového jedu bezpečně konzumovat.

Podle mechanizmu účinku rozdělujeme kurarimimetika (periferní svalová relaxancia) do dvou skupin podle jejich účinku na nikotinových receptorech nervosvalové ploténky:

  • depolarizující
  • nedepolarizující

7.1 Depolarizující svalová relaxancia

Depolarizující svalová relaxancia se obdobně jako acetylcholin váží na acetylcholinový receptor a způsobují depolarizaci postsynaptické membrány. Rychlost jejich degradace závisí na aktivitě plazmatické cholinesterázy. Depolarizující relaxancia nemají antidotum.

  • suxamethonium (Succinylcholinjodid ICN)

Balení:
injekční lahvička se 100 mg nebo 250 mg suché substance

Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě do 25 oC

Příprava:
lyofilizát je nutné naředit v aqua pro inj. standardní ředění - 2% nebo 5% roztok 100 mg se ředí do 5 ml

Roztok se chystá těsně před použitím, lyofilizát se rozpouští zvolna.

Pozor na možnou záměnu s hydrocortizonem - obdobný vzhled jak injekční lahvičky, tak krabičky.

 

 

Dávkování 1 mg/kg i.v.
Doba nástupu účinku do 1 minuty
Délka účinku do 8 minut
Biotransformace a vylučování hydrolýza plasmatickou cholinesterázou, jaterní esterázy

Po aplikaci suxamethonia dochází k nekoordinovaným svalovým kontrakcím (fascikulacím), které postupují kranio-kaudálním směrem. Fascikulace mohou být důvodem svalové bolesti v bezprostředním období po operaci.

Kontraindikace:

  • těžká nitrolební hypertenze (zvyšuje intrakraniální tlak)
  • dekompenzovaný glaukom, trauma bulbu ( zvyšuje nitrooční tlak)
  • hyperkalémie (depolarizací na nervosvalové ploténce dojde k otevření iontových kanálů a přestupu intracelulárního kalia do extracelulárního prostoru, přechodně se zvýší hladina kalia o 0,5-l,0 mmol/l)
  • trauma páteře, míchy (fascikulace)
  • maligní hypertermie v anamnéze nebo podezření na ni
  • stavy spojené s deficitem pseudocholinesterázy
  • pacienti s geneticky determinovanou poruchu syntézy plasmatické cholinesterázy

7.2 Nedepolarizující myorelaxancia

Nedepolarizující myorelaxancia jsou kompetitivní antagonisté cholinergních receptorů. Obsazují cholinergní receptor nervosvalových plotének a tím zabrání navázání acetylcholinu - zabrání tak vzniku svalové kontrakce. Jde o kompetitivní typ blokády receptoru – nedepolarizující relaxans má afinitu k receptoru, ale nemá vnitřní aktivitu. Podle chemické struktury se nedepolarizující relaxancia dělí do dvou skupin:

  • benzylisochinolová – atrakurium, cisatrakurium, mivakurium
  • aminosteroidová – pankuronium, vekuronium, pipekuronium, rokuronium

Účinek nedepolarizujících myorelaxancií lze antagonizovat inhibitory cholinesterázy. V praxi se užívá parasympatomimetikum neostigmin (Syntostigmin). Pro ukončení účinku aminosteroidních myorelaxancií (především rokuronia) je možné použít modifikovanou molekulu gama- cyklodextrinu -= Sugammadex (Bridion).

  • atracurium (Tracrium)

Balení:
injekční lahvička 2,5ml (25mg), 5 ml (50mg) nebo 25ml(250mg)

Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě 2 - 8oC, chránit před mrazem a světlem

 

Atracurium je inaktivováno při vysokém pH – nesmí se mísit s alkalickými roztoky. Nepodávat stejným žilním přístupem jako transfuzní přípravky!

 

Dávkování 0,3 – 0,6 mg/kg i.v.
Doba nástupu účinku do 2,5 - 3 minut
Délka účinku 15 – 25 minut
Biotransformace a vylučování Hoffmanova eliminace, esterická hydrolýza

Specifikou atracuria je jeho biotransformace, která není závislá na funkci jater a ledvin ani na aktivitě pseudocholinesterázy (s výhodou je používán u nemocných s poruchou ledvinných a jaterních funkcí). Hoffmanova eliminace je změna chemické struktury na farmakologicky neaktivní látky způsobená vlivem tělesné teploty a pH. Dva hlavní metabolity jsou laudanosin a monoakrylat. Laudanosin při vysokých dávkách může zvyšovat prokřečovou aktivitu.

Atracurium uvolňuje histamin a může způsobit alergickou reakci (některé zdroje udávají u vysokého dávkování preparátu výskyt asi u 30% pacientů).

 

  • cisatracurium (Nimbex)

Balení:
injekční lahvička 2,5ml (5mg), 10ml (20mg)
Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě 2 - 8oC, chránit před mrazem a světlem

Cisatracurium se nesmí podávat souběžně s alkalickými roztoky (např. thiopental) či s infuzními emulzemi obsahujícími sůl ketorolaku (např. Ketorolac, propofol)

Dávkování 0,15 – 0,6 mg/kg i.v.
Doba nástupu účinku do 2 minut
Délka účinku 20 – 35 minut
Biotransformace a vylučování Hoffmanova eliminace, esterická hydrolýza

Farmakokinetický profil cisatracuria je obdobný jako u atracuria. Výhodou cisatracuria je jeho výrazně menší histaminogenita a tím pádem menší možnost vzniku alergických reakcí

  • mivacurium (Mivacron)

Balení:
injekční lahvička 5ml (10mg), 10ml (20mg)

Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě do 25oC chránit před světlem

Příprava:
roztok mivacuria je kyselý nesmí se podávat s alkalickými roztoky

 

Dávkování 0,07 – 0,15 mg/kg i.v.
kontinuálně 8 – 10ug/kg/min , 0,5 – 0,6 mg/kg/hod
Doba nástupu účinku do 3 minut
Délka účinku 10 – 15 minut
Biotransformace a vylučování enzymatická hydrolýza plasmatickou cholinesterázou, metabolity vylučovány močí a žlučí

 

Kontraindikace:

  • mivacurium je kontraindikováno u homozygotních nosičů atypické plasmatické cholinesterázy
  • u pacientů, kteří mají sníženou tvorbu plasmatické cholinesterázy je třeba počítat až s trojnásobným prodloužením účinku
  • pancuronium (Pavulon)

Balení:
amp. 2ml s koncentrací 2mg/1 ml

Podmínky skladování:
uchovávat v teplotě 2 – 8 oC, chránit před světlem

 

Pancuronium je relaxanc s dlouhým účinkem, opakované dávky prodlužují dobu účinku a z důvodů kumulace se doporučuje další dávky redukovat.

Dávkování 0,04 – 0,1 mg/kg i.v.
Doba nástupu účinku do 3-5 minut
Délka účinku cca 45 minut
Biotransformace a vylučování 50% v nezměněné podobě močí, část se metabolizuje v játrech, metabolity mají myorelaxační účinek

 

  • pipecuronium (Arduan)

Balení:
lahvička s lyofilizovanou substancí 4mg+ lahvička s rozpouštědlem 2ml

Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě 2 - 8oC chránit před světlem

Příprava:
lyofilizát je zapotřebí před použitím naředit v rozpouštědle, které je součástí balení.

 

Dávkování 0,05 – 0,1 mg/kg i.v.
Doba nástupu účinku do 2,5 - 5 minut
Délka účinku 30 - 60 minut
Biotransformace a vylučování 85% v nezměněné podobě močí, metabolizace v játrech deacetylací, za vzniku 3 hydroxiderivátů - z nichž jeden je mírně účinný

 

  • vecuronium (Norcuron)

Balení:
bílý mikrokrystalický prášek pro přípravu roztoku (4mg) s rozpouštědlem (1ml)

Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě 2 - 8oC chránit před světlem

Příprava:
Alternativně je možné naředit lyofilizát 0,9% NaCl, 5% glukózou nebo roztokem Ringem-laktát. Většinou se ředí 4 mg účinné látky do 4 ml s výslednou koncentrací 1mg/1ml

 

 

 

Minimální riziko vzniku alergických reakcí. Vecuronium je relaxanciem volby u pacientů s polyvalentní alergií.

 

Dávkování 0,08 – 0,1 mg/kg i.v.
Doba nástupu účinku do 90 sekund
Délka účinku 20 - 30 minut
Biotransformace a vylučování převážně v játrech deacetylací, metabolity se vylučují žlučí (30 - 50%), ledvinami (10-25%)

 

  • rocuronium (Esmeron, Rocuronium B.Braun)

Balení:
ampule 5 ml (50mg), 10ml (100mg) nebo injekční lahvička 25 ml (250mg)

Podmínky skladování:
uchovávat při teplotě 2 - 8oC
při uchovávání preparátu v teplotě do 30oC je zkrácena doba exspirace na 12 týdnů
v případě uskladnění mimo validovanou chladničku se již do chladničky dané balení nesmí vrátit

 

Dávkování 0,6 – 0,8 mg/kg i.v., kontinuálně 0,3 – 0,6 mg/kg/hod.
Doba nástupu účinku do 1 minuty
Délka účinku 25 - 40 minut
Biotransformace a vylučování metabolizuje se v játrech, vylučován žlučí

Rocuronium má z nedepolarizujících relaxancií nejrychlejší nástup účinku. Klinický účinek se dá kdykoliv zrušit podáním sugammadexu – a to i těsně po podání intubační dávky. Je-li zapotřebí po aplikaci sugammadexu znovu pacienta relaxovat je nutné použít myorelaxanc ze skupiny benzylizochinolinů

1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
správně
špatně

Otázky

  1. agonista – antagonista opioidních receptorů
  2. hodnocení účinnosti inhalačních anestetik
  3. inhalační anestetikum
  4. porucha biosyntézy hemu, která je kontrainfikací pro thiopental
  5. depolarizující myorelaxanc
  6. zrušení neuromuskulární blokády po rokuroniu
  7. intravenózní anestetikum, které působí imunosupresivně
  8. generický název Nimbexu
  9. Kde byl poprvé použit sevofluran
  10. benzodiazepin rozpustný ve vodě
  11. oblíbené anestetikum M. Jacksona

Osmisměrka

Vyškrtej generické i firemní názvy léků používaných v anesteziologii.
K
N
E
J
D
S
C
CH
J
Ů
E
L
N
E
E
Ž
I
T
Ě
J
T
I
Š
T
Í
J
E
M
I
D
A
Z
O
L
A
M
B
E
Z
K
M
M
P
V
O
E
Č
N
O
O
I
S
I
R
T
P
A
R
C
D
N
T
F
I
E
N
P
T
Á
A
L
I
L
A
M
A
R
T
!
U
N

http://www.sukl.cz/

Larsen R. a kol. Anestezie, 7.přepracované a rozšířené vydání,Grada, Praha 2004, ISBN 80-247-0476-5

Zemanová J.: Základy anesteziologie 1.část, NCO NZO Brno 2009, ISBN 978-80-7013-505-1

Adamus M. a kol. Základy anesteziologie, intenzivní medicíny a léčby bolesti, UP Olomouc 2010, ISBN 978-80-244-2425-5

Herold I.: Svalová relaxancia, Maxdorf, Praha

PROCVIČOVÁNÍ UČIVA
ZPĚT NAHORU
LITERATURA