CN1162918A - 分子表达功能抑制剂 - Google Patents

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Abstract

以具有通式(1a)表示的基本分子结构的化合物、其衍生物或其酸加成盐作为有效成分的抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、抗癌剂、血液纤维蛋白溶解抑制或阻碍剂、抗原抗体反应抑制剂或阻断剂、器官组织保存剂及食品等的防腐剂、杀精子剂、或外用避孕剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、防止动脉硬化剂、代谢(脂质、糖、蛋白质)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂(包括生发效果)、生物体活性物质(酶、肽、基因等)功能表达的抑制剂或阻碍剂，以及解聚合剂、表面活性剂或表面活性改良剂、相转换剂或相转换性改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂或稳定化改良剂、防氧化剂或抗氧化剂、非晶剂或非晶性改良剂、流动特性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂、色素、涂料、颜料或着色剂的荧光波长或激发波长的调节剂或改良剂、低分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子复合材料和功能性复合材料的物性特性改良剂，可以通过非酶反应，抑制或阻碍由分子的多维结构表达的功能。

Description

分子表达功能抑制剂
技术领域
本发明涉及在基本上构成生物体的结构和功能的分子量10000以下的基质(脂质、碳水化合物、氨基酸等)或，由其基质生物学合成的肽或蛋白量、酶、核酸或基因(DNA、tRNA、mRNA、rRNA)等高分子中对表达功能显示出抑制或阻碍作用的抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂(包括食品保存剂、水果或蔬菜的发芽抑制剂或成熟抑制剂，在塑料等成形加工中同时使用的抗菌剂、抗菌涂料、内装饰树脂蜡、家电制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉剂，纸、纸浆等的防粘剂、电子设备领域中的净化剂，对金属加工油的防菌抗菌防霉剂、对废弃物处理的防菌抗菌防霉剂等)、抗癌剂、杀精子剂或外用避孕剂、血液纤维蛋白溶解抑制剂或阻断剂，生理活性物质(酶、肽、基因等)的功能抑制剂或功能修复剂以及阻碍剂，或者抗原抗体反应抑制剂或阻断剂、脏器组织保存剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、动脉硬化防止剂、代谢(脂质、糖)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂(包括育毛效果)。还涉及非生物学分子(包括磷脂质、甘油基、巯基、硫酯基、单糖类或二糖类和多糖类、硅酮、乙烯基、纤维素等)的还原剂、自由基清除剂、脱硫化物剂或抗氧化剂。进而基于有机化学及分子轨道理论特性，本发明的分子表达功能抑制剂还可以作为对于非生物学的低分子及高分子物质的解聚合剂、表面活性改良剂、相转换剂或相转换性改良剂、增塑剂或塑性改良剂、纤维柔软化剂或纤维柔软化改良剂、粘合剂或粘性改良剂、粘附剂或粘附性改良剂、涂覆剂或涂覆性改良剂、成形性改良剂、共聚合剂、聚合调节剂、稳定剂、抗氧化剂，填充改良剂、润滑性改良剂、紫外线吸收剂或紫外线吸收性改良剂、耐冲击改良剂、光稳定性改良剂，脱模改良剂、分子成环性改良剂、抗老化剂、物性功能改良剂、功能或性能改良剂、流动特性改良剂、吸水耐水性改良剂、刚性硬性软性改良剂、非晶剂或非晶性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂，以及高分子复合材料的物性或功能改良剂、功能性高分子复合材料的物性或功能改良剂、色素、涂料、颜料、或着色剂的荧光波长或激发波长的调节剂或改良剂和光分解剂或光分解性改良剂。
背景技术
以前有机结构化学的基本原理即键角及键长、基的大小以及形状、氢键、共振、酸性和碱性、光学活性、立体构型(configuration)在其反应机理方面是非常关键的，这一点也是人们所熟知的(参看莫里森和伯德(Morrison、Boyd)著，有机化学、第6版、东京化学同人出版(文献1))。另一方面，根据作为基本构成生物构成要素例如生物体的结构和功能的基质(脂质、碳水化合物、氨基酸等)或由基质生物合成的肽或蛋白质、酶、核酸或基因(DNA、tDNA、mDNA、rDNA)等的高分子，进而根据作为生物构成要素之基本的细胞的细胞膜、细胞内小器官、细胞内外之基质的多维结构(conformation)，各生物体种间特异地具备的生物学功能的表达或物质的识别以及物质的接受方面，多维结构是非常关键的，这一点也是人们所熟知的(参看Alberts，Bray，Lewis，Raff，RoBerts and Watson著，The Molecular Biology of theCELL，Garland Publishing Inc.3版(文献2))。除了(文献1)中揭示出为了使含有脂质或蛋白质等的非生物物质具有流动性和疏水性甲基要作贡献外，作为构成生物体之基本单位的细胞的细胞膜也是在膜的外侧由脂类疏水成分构成，对于从细胞外到细胞内的信号接受也起到了很大作用。将细胞之间结合起来，以及将细胞内的小器官包围起来的都是由脂质和蛋白质分子组成的极薄的膜状膜；埋在膜中的蛋白质，在细胞和其周围、或细胞小器官的内部和细胞质之间起着媒介作用而具有高活性。而且，细胞内基质中，与细胞内信号传达系统有关系的各种酶或与细胞内呼吸有关系的各种酶等根据细胞的种类以多种多样的形式存在，这也是人们熟知的。此外，与细胞的形态维持或分裂、增殖有关的微管蛋白等的存在也是已知的。而且原形质膜蛋白质也与细胞间识别有关系。羟基或巯基(-SH)、二硫键形成酯通过交联反应使得由物质的多维结构表达的生理功能发生变化，氨基氮不仅呈碱性而且还显示出亲核性。肽或蛋白质一旦改性，肽或蛋白质的螺旋状态即解开，因此肽或蛋白各自所特有的多维结构破碎。与此同时，其肽或蛋白质所特有的生物活性消失。而且，不仅是肽或蛋白质如此，磷酯质或糖蛋白等复合体(例如，核酸等)也同样。为了确保这些膜结构或细胞内存在的酶、细胞骨架、细胞内合成的基质或在细胞外分泌的物质所具有的各自的生理功能特异性，构成各生物的物质的二维、三维结构(螺旋结构)是很重要的。由这些多维结构表达功能的物质，其生物种间差异、正常状态及生病状态下分子的荷电分布以及分子荷电密度的状态都不相同也是已知的(文献2)。不具有细胞膜的生物体即病毒也是由作为无生物体的多个氨基酸结合后生成的肽链或蛋白质等构成，形成二维、三维的多维结构。多维结构中螺旋结构是螺旋1周时有3.6个氨基酸残基，3.6-螺旋中产生侧链可占据的空间，而且可能的氢键都已经形成。α区、β区、α/β区、exon、intron的概念也是通过多维结构来表达其功能，这也是众所周知的事实。相同的蛋白质中其结构中的芯部被保存，但螺旋环区域有变化。而采取什么样的构形，比起依赖于氨基酸序列来说，更多地还是取决于螺旋环中所含的氨基酸数和环结合的二维结构种类，即α-α、β-β、α-β、β-α中的哪一种，这也是已知的。这种螺旋等生物物质的多维结构，在细胞分裂时伴随微管蛋白或Spectrin等细胞内能变化的立体结构而引起的细胞骨架的变化或分裂增殖等也是已知的。另外对细胞的癌化机理或抗癌机理以及抗增殖机理或因老化现象等而出现的神经细胞等的细胞自然死亡(例如细胞程序性死亡等)的机理也进行了研究，希望研究出有利于生物体的药剂。以前的抗菌剂或抗癌剂等的作用尽管可以杀死细胞，但死亡形态会因为改性、凝固等而引起坏死，包括变异种或抗性种的出现，因而是必须解决的问题，也是对细胞程序性死亡给予关心的理由。此外，生物体可以自动地活动，鞭毛、线毛或精子上备有微细的马达。由ATP水解产生的能量能够驱动该生物体马达，产生的能量上的差别会改变由肌球蛋白组成的螺旋环的多维结构，这也是目前所公知的。从最近的分子生物学知识来看，这些多维结构对基于正好符合各种基因或抗体的各种物质的2维、3维结构的认识的生理功能的表达机理是很重要的(文献2)，这也是已知的科学事实。然而，构成生物体的物质不是常常存在于相同的位置上，而是经常以移动的状态(例如，膜蛋白质的情况下与脂质分子相比较约慢100倍)存在也是已知的。而且，脂质分子的活动越活泼，膜的流动性越大，但根据脂质的种类的不同其活动的容易程度有所不同，生物体中具有自动调节膜流动性的能力，由于其调节能力的障碍而导致人产生疾病也是已知的，目前正期待着其对应措施的开发。此外，作为流动性模型已知的生物膜的脂质双层膜的稳定性，疏水基之间的疏水性相互作用起很大作用，而且大部分的氨基酸疏水性侧链埋在蛋白质内部，不与水接触，因此，这种蛋白质的高次结构是通过氢键或疏水性相互作用、范维瓦尔斯力来维持的，形成柔软结构也是人们熟知的。也就是说，越是疏水性大的溶质，越容易与蛋白质结合。一般认为是由于疏水性分子潜入离蛋白质表面很近的疏水性领域而使蛋白质的构形起了变化。因此，从活动的而且是多维的观点研究生命活动，在理解生命现象方面是重要的，控制生命活动本质的科学兴趣当然是不用说，基于这种理论构成开发预防或阻止生物尤其是人的正常生命活动方面的障碍(疾患、疾病等)的方法，在历史上也是迫切希望的。
无须调查人类和疾病的历史，与细菌或病毒等病原性微生物之战，尽管投入了很大的精力，但至今仍然是医学上急待解决的重大问题，然而，尽管医疗高度发展但伴随败血病和散布性血管内凝固综合症而来的多脏器衰竭导致人死亡是个深刻的问题(小山，低血压-临床医のための病态生理-藤田出版企画(文献3))。黄色葡萄球菌、链球菌、大肠菌、抗氧菌、真菌等病原性微生物或病毒等常常生存于人类的生活空间，作为各种传染病原因的菌种广为人知。为防止这种病原性微生物和病毒传染，以前就一直在致力于人类生活空间的卫生管理，针对人类生活空间和生活行动周围的消毒药及杀菌剂可以防止传染病和治疗传染病，开发应用了众多的药剂，并获得许多成果。然而，近年随着惊人的抗菌性物质的开发，药剂的应用引发了耐药性菌的出现，不仅给医疗界还给社会行政带来难题。例如，以美替西林耐药性黄色葡萄球菌(以下简称<MRSA>)为代表的各种耐药性菌的出现。黄色葡萄球菌对许多β-内酰胺系药剂显示出耐药性，因此MRSA传染病的治疗是困难的，临床中成为机会传染、手术后感染等的病原菌、感染患者病情加重容易陷入败血症或多脏器衰竭，成为许多医院感到棘手的深刻问题。由于与烧伤二次感染的预防中所防备的绿脓菌感染或囊胞性肺线维症有关系，因此针对这种绿脓菌的对策是很重要的问题。此外，Helico Bacter Pylori作为消化性溃疡的原因或厌恶因子而在最近被给予了更多的关注。而且，抗氧菌和真菌作为目前国际上也成为问题的人体免疫不全综合症(AIDS)的致死的并发感染症也成为问题。因此，显示对MRSA或抗氧菌具有抗菌作用的药剂，和对容易引起败血症的大肠菌传染病，难治性真菌病，以及病毒传染病的有效药剂的开发是极为重要的国际课题。
近来，不仅是人而且在人类生活空间(例如空调污染或生活行动周围的机会传染很成问题，作为对含有机会菌的细菌污染的防止对策，对杀菌消毒剂进行了重新认识。迫于在近期内出现的老龄化社会，希望尽快地开发对老人医疗的对策。一般说来，黄色葡萄球菌、抗氧菌、真菌、病毒，通过经由鼻腔和咽喉等的呼吸系统或消化系统而容易遭遇被传染的机会。以前的杀菌消毒剂多半采用人类生活空间或生活行动周围的物理方法，抗生物质等药剂投予人的方法也限于经口服用、经静脉、向传染病灶直接投药的方法，不仅对患者而且对医务工作者、护士、进而对家庭医疗中心的亲属都会带来不安全感和不方便。然而人类生存期间，通过皮肤或呼吸道(肺胞)系统与外界大气连续地接触，因此也期待利用人类生活空间即大气的投药方法。
一般说来，细菌通过突然变异和选择、形质导入、质粒自身传递等各种跗现象而获得耐药性，因此不能用单一的合成化学药物完全防止它，而且不出现耐药性菌的化学疗法药物至今还不存在，但以前大多是使用通过阻碍以细菌膜为首的细菌构成物质的一维结构而获得抗菌作用的药剂。因此，对抗菌剂的投药方法的研究和以构成细菌的各种结构的多维结构为基础的抗菌剂和抗病毒剂的开发成为重要课题。以整个地球来说，特别是发展中国家的人口增加显著，控制人口的措施从今后的粮食保证和自然保护方面考虑也是十分重要的。然而，控制人口增长的措施，在国际范围内提出并推行对两性的避孕手术或对女性采用通过荷尔蒙控制排卵的方法、避孕套、阴道环等物理避孕法的普及，另一方面，为了在不伤害精子持有的遗传信息的情况下使受精能力降低，也期待能阻止精子运动能力的避孕方法。另一方面，尽管有这些对于通过上述生物学中物质的多维结构表达的生物的各种功能表达来说十分重要的科学知识，但通过物质的多维结构表达的功能中用具有单纯化学结构式的一种有机化合物，就能抑制并阻断生理功能，作为统一体的生命的存续过程中安全并且害处少的物质的例子目前尚没有，不仅在生物学、化学、医学等学术方面而且在与人命有关的实践医疗方面都迫切地期待着其具体物质的提出以及突出效果。
分析理解低分子物质和高分子物质的物性特性，利用其物理特性或引伸出来的功能特性进行制作生产以及各自的改良方面，提供了许多现代人类社会所必须的生活用品和产业资材环境资材，但期待着能通过进一步改良低分子物质和高分子物质的物性特性来提高功能性、效率性、适宜性、安全性等的方法和具体例。例如关于作为高分子物质的物性特性之一的表面活性和聚合物质等，先概略叙述一下。
也就是，众所周知表面活性的程度关系着临界胶团形成浓度或溶液化、克拉夫特点；活性剂分子的链状(棒状)部分短的，克拉夫特点低、临界胶团形成浓度值也大。由于表面活性剂分子结构上的特征可以有效地进行起泡、润湿、表面张力的降低、乳化(乳胶的形成)、溶液化、胶团的形成，以及洗涤力等的作用。进而，由于这种特征，用不溶于水的物质使具有亲水基而且分子之间的分子间力以比其分子和水分子间的分子间距更小的宽度扩展至水面时，成为1层分子层膜与水面并列形成所谓的单分子膜也是已知的。期待着只要能将该单分子膜直接移到固体表面，就能获得疏水性表面从而制作LB膜等薄膜时使用的表面活性改良剂的提案。而且，表面活性剂中有杀菌性或耐硬水性，利用该作用配合到净面乳膏等化妆品或、香波、漂洗剂等中，作为纤维或塑料的防带电剂、纤维柔软剂、气孔胶的起泡剂、染色助剂等广泛使用的表面活性改良剂的提案，在广泛领域中被期待着。
众多聚合物质中可举出聚乙烯一例。聚乙烯是结晶性热塑性塑料，其概念上的结构为-CH2CH2-的重复，但通过制法而产生分支，随之会引起结晶化程度降低，刚性降低和透明性提高。进而，在聚合中由back-biting引起的脱氢反应使得短链分支(乙基分支或丁基分支)生成并成为低密度，分子间的脱氢反应导致与主链相连的分支(长链分支)生成、直链状低密度聚乙烯(LLD聚乙烯)具有冲击强度、中密度聚乙烯(MD聚乙烯)、超低密度聚乙烯(VLD聚乙烯)可作为树脂的改性剂使用，超高分子量聚乙烯(UHMW聚乙烯)的耐冲击性或耐磨损性，自身的润滑性优良，被广泛使用，但仍期待着质量上进一步提高的各物质特性的改良剂的提案。高分子物质内的聚合物中具有各物质的特征，例如乙烯/乙酸乙烯共聚物的弹力性、透明性、强韧性、热封性优良。甲基丙烯酸树脂及丙烯腈系树脂中，甲基丙烯酸酯系聚合物统称为甲基丙烯树脂，具有优良的透明性、耐气候性、产生表面光泽，广泛用于照明、刻度盘、车辆、电气、光学用零部件及日用杂货等。对这些聚合物的物性特性，利用覆膜化性能、橡胶性质、机械强韧性、耐蠕变性、热塑性、耐热性、尺寸稳定性，相转变性、耐冲击性、流动性、表面光泽性、耐水性、耐腐蚀性等特征；在聚合物的物性特性中还有加工性、印刷、涂覆、蒸镀、层叠等二次加工性、被覆性、拒水性、脱膜性、消泡性、防氧化性、增稠性、高温硬化特性、常温凝胶化性、热变形性、耐热性、耐碱性、弯曲强度、弯曲弹性率、抗拉强度、电特性、粘附性、耐蚀性、耐热性滑动特性、耐放射性、多价金属离子清除性(螯合能)、分散性、凝聚能等，组合利用这些性质在现代社会文明生活中是不可缺少的；通过这些物性特性的改良谋求提供更有效的材料。作为日常生活广泛使用的高分子一例，有聚乙二醇。聚乙二醇的用途，在化妆品工业的乳洗剂、纤维工业、金属加工业的润滑剂、医药品工业片剂的粘结剂、表面活性剂的原料等多领域中具有广泛的应用范围，也可在工业的纸浆分散剂及凝聚剂、树脂改性剂(亲水化)、增粘剂、陶瓷等的粘合剂、粘土等无机物的凝聚剂等中利用，谋求更安全且更有效的聚乙二醇的物性特性的改良。高聚合度聚丙烯酸钠，也可作为食品添加剂、和化妆品材料而被认可，对这些用途广泛的聚丙烯酰胺聚合物，期待着可进一步改性改善由各自多维结构产生的物性特性的方法和物质的提案。
纤维素系天然纤维、烃系合成纤维、聚乙烯醇系合成纤维及丙烯酸系合成纤维、聚酰胺系合成纤维、芳酰胺纤维、聚酯系合成纤维、聚氨酯系纤维及碳纤维等纤维的特性表达中，分子构成不用说，基于分子构成的多维结构特性会引出各种特征，而且在使用温度中显示橡胶状弹性的天然及合成橡胶乳胶等也是通过基于分子构成的多维结构特性来改变各自的橡胶特性，胶原还可通过制作左转螺旋，进而采取右转三根螺旋结构，使其功能作用随多维结构而不同。期待通过改良这些多维结构来发现相应的目的功能及其应用。
作为高分子的利用例，水系涂料的颜料分散剂、防水垢剂、导电处理剂、乳化聚合稳定剂等、利用涂膜形成性的涂料和粉体涂料，放射性固化涂料、非分散涂料等溶液型涂料以外的涂料等，在家电制品、汽车、建材、家具、电线绝缘覆膜等中使用，期待着可以改良这些涂料物性特性的方法和物质的提案。
为了扩大高分子的利用还需要合适的粘合剂，虽然对这些粘合剂的功能作了一些改良，但为了更有效地利用高分子物质仍期待着它在各种领域(例如医疗、运输、通信、建设)中的应用。
通过最近的技术开发，能表达各种特殊功能(光传递、磁性、电子设备用记录媒体、分离膜、导电性、透明并具导电性、通过光照射引起的导电性、减振、隔音兼导热性等)的高分子复合材料得以利用，显示这种特殊功能的高分子复合材料是分离用模、金属化树脂、减振、冲击缓和材料、导电性材料、光纤维、磁记录媒体、光学式记录媒体，追记型及书写型光盘等研究中具有尖端原材料的可能性的材料，为了提高其功能性，期待着材料结构比以前能更自由地控制其功能的技术或方法。
通过来自外界的化学或物理刺激使其本身发生化学变化或物理变化，但作为通过与对方物质的相互作用引起其状态变化的高分子材料的功能性高分子材料的功能，是由高分子或高分子前体的主链或侧链上导入的具有特异功能的官能因的作用、添加剂所具有的固有性质、特定形状所表达。例如，电器材料，半导体有关的材料，感光性高分子材料、记录材料，液晶表示材料、元件、高分子液晶、光电子学材料、薄膜材料、光致变色材料、光记录材料、光学元件、全息记录、非线性光学元件，光响应功能材料、敏感元件或转换器相关材料等。这些功能性高分子材料的功能改善或改良，为了提高各功能特性的表达效率、表达精度及稳定化，也属于人们期待的关键。此外，还期待作为光盘的基板材料所必需的透明性、机械强度或耐热性的改良，以及改善改良聚合膜结构为三维交联的非晶质膜等薄膜材料的多维结构表达功能特性。作为高分子的利用一例，往往有通过组合光化学反应，利用交联、聚合、极性变化、崩解、解聚合等结构变化是由光引起的物质，这些感光性功能性高分子材料的结构改善自不待言，还期待改善通过立体结构来表达的物性特性的方法和技术方案。
高分子中也有食品用、化妆品用、洗涤剂用高分子等中利用的物质，以改善这些高分子品质或提高特性为目的，将表达这些物性特性和功能的立体结构改善成为具有更有用物性特性的物质，是谋求生活或环境质量的提高所迫切希望的。还有作为医疗辅助剂利用高分子的特性，也希望开发出改善这种高分子的生物体适应素材特性从而获得有用的生物体适应素材。此外，能保持对光、热等的稳定性的稳定、防止氧化或臭氧分解进行的防氧化剂(或防老化剂)、提高可塑性和加工性的增塑剂或软化剂、赋予阻燃性的阻燃剂、交联剂、填充剂、纤维用处理剂、油剂、防带电剂、柔软精制剂、高分子精制剂、塑料用添加剂、紫外线吸收剂、光稳定剂、润滑剂、硫化剂、防老化剂、软化剂、粘附赋予剂或增强剂、填充剂、粘附剂用添加剂、涂料用添加剂、颜料、溶剂、固化剂及固化促进剂、防劣化剂、分散剂等作为高分子材料的添加剂根据各自的目的使用，改良这些高分子材料中所用添加剂的特性，控制、抑制和阻止低分子或高分子原来具有的功能并且引出更有用的功能也是人们期待的。
高分子中有食品用、化妆品用、洗涤剂用高分子等许多种类，其中作为食品用高分子，多糖系物质、食品蛋白质、橡胶用高分子等是代表性的物质。橡胶用高分子，作为咀嚼胶中利用的高分子物质含有是天然添加物的糖胶树胶、soruba、节路顿胶等聚异丁二烯的天然树脂类和，作为食物添加物的乙酸乙烯树脂、聚异丁烯、聚丁烯、丁基橡胶、苯乙烯-丁二烯(SBR)、聚乙烯、萜烯树脂等。洗涤剂或化妆品中也使用动物性、植物性以及合成高分子。以改善这些高分子的品质或提高特性为目的，改善表达这些物性特性或功能使其成为具有更有用物性特性的物质，是谋求生活和环境质量的提高所迫切要求的问题。而且，作为医疗辅助材料利用高分子的特性，透析膜即是其中的一例。作为透析膜的原材料，广泛使用天然高分子(纤维素、乙酸纤维)、合成高分子(聚甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯腈、聚砜、乙烯、乙烯醇共聚物等)，但仍然期望进一步改良改善利用这种高分子的生物体适应素材的特性从而开发出更有用的生物体适应素材。保持对光、热的稳定性的稳定剂、防止氧化或臭氧分解进行的防氧化剂(或防老化剂)、提高可塑性或加工性的增塑剂或软化剂、赋予难燃性的阻燃剂、其它交联剂(或硫化剂)、填充剂、纤维用处理剂、油剂(油剂中有纺丝油剂和纺织油剂)、柔软精制剂、高分子精制剂、塑料用添加剂、紫外线吸收剂、光稳定剂、润滑剂、硫化剂、防老化剂、软化剂(软化剂起着橡胶分子间的润滑剂作用，同时有助于其它添加剂的分散性，还具有增加配合剂体积的作用)、粘附赋予剂或增强剂(碳黑等：多半在橡胶制品中作为提高硬度、抗拉强度、模量、反弹拨性、耐摩擦性、抗拉裂等物性的目的而添加)、填充剂、粘接剂用添加剂、涂料用添加剂、颜料、溶剂、固化剂及固化促进剂、防劣化剂、分散剂等作为高分子材料的添加剂根据各自目的而被采用，期待着改良改善在这些高分子材料中所用的添加剂的特性。
鉴于以上生物学的事实，由于抑制或阻止了通过形成生物的物质、高分子、细胞外基质、细胞膜、细胞骨架、细胞内基质、细胞内小器官等构成分子或合成的蛋白质、糖类、脂质等复合高分子物质(包括酶、基因、抗体等)的多维结构表达的功能，因此希望开发出抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、抗癌剂、血液纤维蛋白溶解抑制剂或阻断剂、抗原抗体反应抑制剂和、果实或蔬菜的发芽抑制或成熟抑制剂、塑料等成形加工时所用的抗菌剂、抗菌涂料、抗菌树脂蜡、家电制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉剂、纸、纸浆等的沉渣防止剂、电子学领域中的净化剂、耐金属加工油的防菌抗菌防霉剂，耐废弃物处理的防菌抗菌防霉剂、生物体活性物质(酶、肽、基因等)的功能的抑制剂或阻断剂，杀精子剂或外用避孕剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、防止动脉硬化剂、代谢(脂质、糖、蛋白质)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂，以及由相对于生物构成基质的多维结构所表达的功能的控制剂、抑制剂和阻碍剂。
本发明的目的在于提供一种分子表达功能抑制剂，这种抑制剂可解决上述问题，它具有简单的化学结构式，能抑制或阻碍由反应基质的多维结构所表达的功能。
发明的公开
本发明者们为了达到上述目的进行了努力的研究，结果发现，由以下通式(1a)(1b)、通式(2)、通式(3a)(3b)表示的化合物或其酸加成盐作为有效成分的组合物可以达到上述目的，从而完成本发明。
为达到上述目的，权利要求1～4种所述的发明是具有通式(1a)(1b)表示的基本分子结构的分子表达抑制剂，提供以其化合物、其衍生物或其酸加成盐作为有效成分的抗菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、抗癌剂、血液纤维蛋白溶解抑制或阻碍剂、抗原抗体反应抑制剂或阻断剂、脏器组织保存剂及食品等的防腐保存剂或水果蔬菜的发芽抑制或成熟抑制剂、塑料等成形加工过程中的抗菌剂、抗菌涂料、抗菌树脂蜡、家电制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉剂、纸、纸浆等的沉渣防止剂、电子学领域中的净化剂，对金属加工油的防菌抗菌防霉剂、对废弃物处理的防菌抗菌防霉剂、以阻止精子受精能为目的的杀精子剂或避孕剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、防止动脉硬化剂、代谢(脂质、糖)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂(包括育毛效果)、生物体活性物质(酶、肽、基因等)功能表达的抑制剂或阻碍剂，以及能抑制及阻碍由构成生物体形态和功能的物质的多维结构(形态)表达的功能，和能抑制及阻碍不限于生物体而是由高分子物质或高分子复合材料等多维结构(形态)所表达的功能的化学物质。进而可以添加卤化碱金属、卤化碱土金属、卤化锌等卤化物以诱发反应，可以通过添加胶体金等制作标记物质，此外还可作为染色以及印刷染料的渗色(扩散)防止剂、油墨稳定剂或染料固定剂使用，进而通过添加染料等着色剂可提高染料的着色性，添加芳香剂以引出芳香性。而且还可以作为解聚合剂、表面活性剂或表面活性改良剂、相转换剂或相转换性改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂或稳定化改良剂、防氧化剂或抗氧化剂、非晶剂或非晶性改良剂、流动特性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂、色素、涂料、塑料或着色剂的荧光波长或激发波长的调节剂或改良剂、低分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子复合材料和功能性复合材料的物性特性改良剂使用。
Figure A9519588700231
式中：(i)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R10和R11各自独立为氢原子；卤原子；C1-C6烷基；脒基；C3-C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基或呋喃甲酰基；(ii)A是氢原子或(其中，R7是C1～C6烷基；硫代基(sulfide group)；或磷酸酯基；R8及R9各自独立为氢原子；卤原子、直链状或支链状C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基；或呋喃甲酰基)(iii)R1、R2、R3及R4中任何1个和/或R5、R6、R10及R11中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基；或者取代或非取代萘基；(iv)R5、R6、R10及R11也可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(v)R3、R4、R5、R6、R10及R11可以用从卤原子、氰基、也可以被的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷氨基及二C1～C6烷氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vi)R2及R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基，也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可以被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vii)R3、R4、R5、R6、R10及R11是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
(i)、(ii)及(v)中的芳基可以是苯、甲苯或萘基，(iii)中的取代环戊基可以是环戊胺基或环戊甲醇基，取代环己基可以是环己基氨基，环己基醛基或环己基乙酸基，取代萘基可以是萘胺基或萘胺基磺酸基，(iv)中的缩合多环式烃化合物也可以是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H-环戊环辛烯或苯并环辛烯，杂环系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
为达到上述目的，权利要求5、6中记载的发明是具有通式(2)表示的基本分子结构的分子表达功能抑制剂，提供以该化合物，其衍生物或其酸加成盐作为有效成分的抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、抗癌剂、血液纤维蛋白溶解抑制或阻碍剂、抗原抗体反应抑制剂或阻断剂、脏器组织保存剂及食品等防腐保存剂和水果蔬菜发芽抑制剂或成熟抑制剂、塑料等成形加工过程中的抗菌剂、抗菌涂料、抗菌树脂蜡、家电制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉剂、纸、纸浆等的沉渣防止剂、电子学领域中的净化剂、对金属加工油的防菌抗菌防霉剂，对废弃物处理的防菌抗菌防霉剂、以阻止精子受精能为目的的杀精子剂或避孕剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、动脉硬化防止剂，代谢(脂质、糖)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂(包括育毛效果)、生物体活性物质(酶、肽、基因等)功能表达的抑制剂或阻碍剂，以及能抑制及阻碍由构成生物体形态和功能的物质的多维结构(形态)表达的功能、和能控制、抑制或阻碍不限于生物体而是由高分子物质或高分子复合材料等多维结构(形态)所表达的功能的化学物质。进而可以添加卤化碱金属、卤化碱土金属、卤化锌等卤化物以诱发反应，可以通过添加胶体金等制作标记物质，此外还可作为染色以及印刷染料的渗色(扩散)防止剂、油墨稳定剂或染料固定剂使用，进而通过添加染料等着色剂可提高染料的着色性，添加芳香剂以引出芳香性。而且还可以作为解聚合剂、表面活性剂或表面活性改良剂、相转换剂或相转换性改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂或稳定化改良剂、防氧化剂或抗氧化剂，非晶剂或非晶性改良剂、流动特性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂、色素、涂料、颜料或着色剂的荧光波长或激发波长的调节剂或改良剂、低分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子复合材料和功能复合材料的物性特性改良剂使用。
通式2
Figure A9519588700251
式中：(i)R1、R2、R3、R4、R5及R6各自独立为氢原子；卤原子；C1～C6烷基；脒基；C3～C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基、苯甲酰基、肉桂基、肉桂酰基；或呋喃甲酰基；(ii)R1、R2、R3及R4中任何1个和/或R5及R6中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基，或者取代或非取代萘基；(iii)R5及R6也可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(iv)R3、R4、R5及R6，可以用从卤原子、氰基，也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基，也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷氨基及二C1～C6烷氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(v)R2和R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基、也可被保护的C1～C6氨基烷基，也可被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种取代基所取代；(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
(i)及(iv)中的芳基可以是苯、甲苯、二甲苯或萘基，(ii)中的取代环戊基可以是环戊胺基或环戊甲醇基、取代环己基可以是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、取代萘基可以是萘胺基或萘胺基磺酸基，(iii)中的缩合多环式烃化合物也可以是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，杂环系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
为达到上述目的，权利要求7～11中记载的发明是具有通式(3a)(3b)表示的基本分子结构的分子表达功能抑制剂，提供以该化合物，其衍生物或其酸加成盐作为有效成分的抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、抗癌剂、血液纤维蛋白溶解抑制或阻碍剂、抗原抗体反应抑制剂或阻碍剂、脏器组织保存剂及食品等的防腐保存剂或水果蔬菜的发芽抑制或成熟抑制剂、塑料等成形加工过程中的抗菌剂、抗菌涂料、抗菌树脂蜡、家电制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉剂、纸、纸浆等的沉渣防止剂、电子学领域中的净化剂，对金属加工油的防菌抗菌防霉剂、对废弃相处理的防菌抗菌防霉剂、以阻止精子受精能为目的的杀精子剂或避孕剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、防止动脉硬化剂、代谢(脂质、糖)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂(包括育毛效果)、生物体活性物质(酶、肽、基因等)功能表达的抑制剂或阻碍剂，以及能抑制及阻碍由构成生物体形态和功能的物质的多维结构(形态)表达的功能，和能抑制及阻碍不限于生物体而是由高分子物质或高分子复合材料等多维结构(形态)所表达的功能的化学物质。进而可以添加卤化碱金属、卤化碱土金属、卤化锌等卤化物以诱发反应，可以通过添加胶体金等制作标记物质，此外还可作为染色以及印刷染料的渗色(扩散)防止剂、油墨稳定剂或杂料固定剂使用，进而通过添加染料等着色剂可提高染料的着色性，添加芳香剂以引出芳香性。而有还可以作为解聚合剂、表面活性剂或表面活性改良剂、相转换剂或相转换性改良剂、微相分离结构改良剂、增塑或塑性改良剂、共聚合剂或共聚合改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂或稳定化改良剂、防氧化剂或抗氧化剂、非晶剂或非晶性改良剂、流动特性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂、色素、涂料、塑料或着色剂的荧光波长或激发波长的调节剂或改良剂、低分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子复合材料和功能性高分子复合材料的特性特性改良剂使用。
Figure A9519588700281
式中：(i)R3、R4、R5及R6各自独立为氢原子；卤原子；C1-C6烷基；脒基；C3-C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基或呋喃甲酰基；(ii)R3及R4中任何一个以及/或R5及R6中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基；或者取代或非取代萘基；(iii)R5及R6也可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(iv)R3、R4、R5及R6，可以用从卤原子、氰基，也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷基氨基及二C1～C6烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(v)R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基、也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种取代基所取代；(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
(i)及(iv)中的芳基可以是苯、甲苯、二甲苯或萘基，(ii)中的取代环戊基可以是环戊胺基或环戊甲醇基、取代环己基可以是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、取代萘基可以是萘胺基或萘胺基磺酸基，(iii)中的缩合多环式烃化合物也可以是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，杂环系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
权利要求12～20中记载的发明，是利用权利要求1～11中记载的分子表达功能抑制剂的形态变化作用、热力学作用、相转变作用、柔软化作用、解聚合作用、高分子功能改善作用、化学反应速度论的效果、还原作用、自由基清除作用、脱硫作用、防氧化作用、分子轨道论的亲核亲电子的作用和疏水效果，作为抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、抗癌剂、血液纤维蛋白溶解抑制或阻碍剂、抗原抗体反应抑制剂或阻碍剂、脏器组织保存剂及防腐剂。
权利要求21中记载的发明，是利用权利要求1～11中记载的分子表达功能抑制剂对特定部位的作用，通过在至少一个取代基中含有成为标记的物质，能检测出分子表达功能的表达部位，而作为识别试剂使用。
权利要求22、23、24中记载的发明，是利用权利要求1～11中记载的分子表达功能抑制剂的还原作用、自由基清除作用、脱硫作用，分别作为还原剂、自由基清除剂、脱硫剂。
权利要求25～46中记载的发明，是利用权利要求1～11中记载的分子表达功能抑制剂的形态变化作用、热力学作用、相转变作用、柔软化作用、解聚合作用、高分子功能改善作用、化学反应速度论的效果、还原作用、自由基清除作用、脱硫作用、防氧化作用、分子轨道论的亲核亲电子作用和疏水效果，分别用作解聚合剂、表面活性改良剂、杀精子剂或外用避孕剂、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、防止动脉硬化剂、代谢(脂质、糖)改善剂、创伤治愈、上皮形成促进剂、相转变剂或相转变性改良剂、显相分离结构改良剂、增塑剂或塑性改良剂、共聚合剂或共聚合改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂或稳定化改良剂、防氧化剂或抗氧化剂、非晶剂或非晶性改良剂、流动特性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂、色素、涂料、颜料或着色剂的荧光波长或激发波长的变更剂或改良剂、低分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子复合材料和功能性复合材料的物性特性改良剂使用。
本说明书中如果不作特殊说明，则所谓卤原子，例如是指氟原子、氯原子、溴原子、或碘原子；所谓烷基，例如是指甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、或辛基等之类的C1-10烷基；所谓低级烷基，例如是指上述烷基中的C1-5烷基；所谓烷氧基，例如是指-O-烷基(烷基，表示上述的C1-10烷基)；所谓低级烷基氨基，例如是指甲氨基、乙氨基或丙氨基等C1-5烷基氨基；所谓二低级烷基氨基，例如是指二甲氨基这类二C1-5烷基氨基；所谓低级链烯基，例如是指乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、丁烯基等这类C2-5链烯基；所谓环烷基，例如是指环丙基、环丁基、环戊基或环己基等这类C3-6环烷基；所谓芳基，例如是指苯基或萘基等；所谓烷氧羰基，例如是指-COOC-烷基(烷基，表示上述的C1-10烷基)；所谓羟基低级烷基，例如是指羟甲基，羟乙基或羟丙基等这类羟基-C1-5烷基；所谓氨基低级烷基，例如是指氨甲基、氨乙基或氨丙基等这类氨基-C1-5烷基；所谓低级烷基氨基低级烷基，例如是指甲氨基甲基、乙氨基甲基或乙氨基乙基等这类C1-5烷基氨基-C1-5烷基；所谓二-低级烷基氨基低级烷基，例如是指二甲氨基甲基或二乙氨基甲基等这类二-C1-5烷基氨基-C1-5烷基；所谓环状氨基，例如是指哌嗪基、吗啡基或1，4-二重氮环(3，2，1)辛基这类4-10元环状氨基；所谓环状氨基低级烷基，例如是指1-哌嗪甲基、1-吡咯甲基、1-氮杂环甲基或1-吗啉甲基等这类4-6元环状氨基-C1-C5烷基；所谓酰胺基，例如是指甲酰胺基，乙酰胺基、丙酰胺基或丁酰胺基等这类C1-4酰胺基；所谓酰氧基，例如是指甲酰胺基、乙酰氧基、丙酰氧基或丁酰氧基等这类C1-4酰氧基；所谓三卤代-低级烷基，例如是指三氯甲基或三氟甲基等这类三卤代-C1-5烷基；所谓杂环式基，例如是指含有选自氧原子、氮原子及硫原子中一种以上原子的5元环或6元环或它们的缩合环，例如是呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、咪唑基、噻唑基、1-吡咯啉基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吡啶基、喹啉基、嘧啶基或吗啉基等这类基。
各通式中，R3、R4、R5、R6、R10及R11所表示的烷基可以是直链状或支链状任何一种，例如可例示作为低级烷基(C1-4)的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基异丁基、仲丁基、1-丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基等。在这些烷基末端上还可有低级环烷基(C3-4)(例如，环丙基甲基、环丁基乙基、环戊基甲基等)。
各通式中，R3、R4、R5、R6、R10及R11表示的环烷基中作为低级环烷基(C3-4)，例如可举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。作为烷氧基烷基，例如可举出乙基、甲氧乙基、乙氧乙基、丙氧乙基、异丙氧乙基、丁氧乙基、甲氧丙基、2-乙氧-1-甲基乙基等。
各通式中，R3、R4、R5、R6、R10及R11表示的直链状或支链状的亚烷基，具体可列举亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、1，2-二甲基亚乙基等。
各通式中，R3、R4、R5、R6、R10和R11的各基团或通式3a的亚甲基中，可以用从卤原子、氰基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、烷基、烷氧基、烷氧羰基、芳基、环烷基、酰胺基、酰氧基、链烯基、三卤代-低级烷基、烷氨基或二C1～C6烷氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；R2及R5的各基可以用从卤原子、低级烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的低级烷基氨基、也可被保护的氨基低级烷基、也可以被保护的低级烷基氨基低级烷基、也可以被保护的羟基低级烷基、二-低级烷氨基、二-低级烷氨基低级烷基或环状氨基低级烷基等中选择出来的1种以上的取代基所取代。
作为羧基的保护基，例如可列举在生物体内容易脱离的酯形成基这种医药上容许的羧基保护基。
作为氨基、氨基低级烷基、低级烷基氨基及低级烷基氨基低级烷基的保护基，例如可列举在生物体内容易脱离的医药上容许的氨基保护基。
作为羟基及羟基低级烷基的保护基，例如可列举在生物体内容易脱离的医药上容许的羟基保护基等。
本发明组合物中还可加卤化物，但必须充分注意该组合物有无毒性。通过添加卤化物，可防止因为光而着色。本发明组合物中使用的卤化物，例如可列举溴化钾、溴化钠、氯化钾、氯化钠、碘化钾及碘化钠等卤化碱金属；溴化钙、溴化镁、氯化钙及氯化镁等卤化碱土金属；以及溴化锌和氯化锌等卤化锌等。
本说明书中，除了有特殊的说明或根据文章可以判明的情况，“烷基”中包括直链状的物质也包括具有支链的物质。同样，“烷氧基”或“芳烷基”、“烷氨基”等含有烷基的基中，烷基也包括直链状的物质和具有支链的物质。进而，“环烷基”也同样包括乙基环戊基或甲基环己基等这类有支链的物质。
本发明组合物，例如可以直接适用于火伤、褥疮等创伤或感染症的表面，也可与医药上容许的载体组合使用。在用于生活空间和环境及产业上时，也可以在作为其目的的材料生产加工阶段也可在后加工中使用。虽然对例示的物品不加以限定，但作为建材、家具、便所浴池洗脸用品、家电制品、日用品、家庭用品等防菌抗菌防霉对策，也可在各自生产加工阶段中添加，也可以在各自生产后经过分散添加进行表面加工。也可以在纤维等材料生产加工阶段掺到原丝中以及在后加工中使用。同样可获得防菌抗菌效果或抗变应性效果。使用薄片、膜材，也可以提高权利要求中示出的目的效果。
作为医药上容许的载体，例如可列举聚氧化烯烷基醚、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、烃、链烷烃、醇、多元醇、醇酯、多元醇酯、脂肪酸或脂肪酸的金属盐等生物学上允许的载体。还可例示壳聚糖、聚乙二醇、聚甘油脂肪酸酯(辛酸、癸酸、月桂酸)等。
本发明之组合物，与医药上容许的载体组合使用时，可以根据通常已知的剂形，例如乳油剂、软膏剂、硬膏剂、泥敷剂、乳液、悬浮剂、擦剂、洗剂、气溶胶剂、液剂及药带等治疗形态以各种形式使用。也可以加溶解辅助剂、等张化剂、pH调整剂、除臭剂、防腐剂或香料等。此外，作为食品保存剂是不言而喻的，作为建材家具制品或厕所浴池洗脸用品、家电制品、日用品、家庭用品等的防菌抗菌防霉措施，既可在各自的生产加工阶段添加，也可在各自生产后通过分散添加等进行表面加工。纤维等材料可在生产加工阶段掺到原丝中后加工时使用，可获得防菌抗菌防霉效果或抗变应性效果。使用薄板、膜材等，作成壁纸和过滤器可提高目的效果。用作杀精子剂或避孕剂时，除软膏、乳油等外，也可进行避孕套等避孕工具的表面加工。
以下详细说明本发明。作为本发明中使用的由多维结构表达功能的抑制剂或阻碍剂，既可以单独投入达到上述目的，而且只要分子荷电分布及分子荷电密度没有大幅变化，也可以酸加成盐、乳化剂、酯剂、聚合剂的形态使用。例如上述化学式(1a)(1b)、(2)、(3a)、(3b)中示出的物质的酸加成盐，是医药上容许的非毒性盐，例如，可列举盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸等无机酸、以及乙酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、甲磺酸等有机酸。
本发明中，化学式(1a)所表示的物质，如作为化学式(1a)的具体化合物，例如可列举以下化合物。然而，由于是例示的具体例，因而本发明并不受它们限定。具体说，例如作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氢原子，R7是非环式羟的链烷烃类，可列举以下的化合物：(1)4-异丙基-2-环己烯-1-酮(2)4-异丁基-2-环己烯-1-酮(3)4-异戊基-2-环己烯-1-酮(4)4-异己基-2-环己烯-1-酮等；
作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氢原子、R7是氮的胺·肼，可列举以下化合物：(5)4-二甲氨基-2-环己烯-1-酮(6)4-二甲基亚肼基-2-环己烯-1-酮(7)4-异亚丙基肼基-2-环己烯-1-酮等；
作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氢、R7是磷、砷、锑的膦及其类似物，例如有：(8)4-二甲基膦甲苯基-2-环己烯-1-酮(9)4-二甲基亚2-丙烯基甲苯基-2-环己烯-1-酮(10)4-二甲基甲苯基-2-环己烯-1-酮(11)4-二甲基 甲苯基-2-环己烯-1-酮等；
作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氢原子、R7是硫的硫化物，例如：(12)4-异丙烷磺基-2-环己烯-1-酮(13)4-异丙烷亚磺基-2-环己烯-1-酮(14)4-异丙烷次磺基-2-环己烯-1-酮等，以及它们的酸加成盐。
本发明中，化学式(1b)表示的物质中，例如化学式(1b)的具体化合物，可列举以下的化合物．然而，由于是例示的具体例，因此本发明不受此限制。具体说，例如，作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氢原子，R7是非环式烃的链烷烃类，例如有：(1)4-异丙基-2-环己烯-1-酮(2)4-异丁基-2-环己烯-1-酮(3)4-异戊基-2-环乙烯-1-酮(4)4-异己基-2-环己烯-1-酮等；
作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氢原子，R7是氮的胺一肼类，例如有：(5)4-二甲氨基-2-环己烯-1-酮(6)4-二甲基亚肼基-2-环己烯-1-酮(7)4-异亚丙基肼基-2-环己烯-1-酮等；
作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氢原子、R7是磷、砷、锑的膦及类似物类，例如有：(8)4-二甲基膦甲苯基-2-环己烯-1-酮(9)4-二甲基亚2-丙烯基甲苯基-2-环己烯-1-酮(10)4-二甲基甲苯基-2-环己烯-1-酮(11)4-二甲基
Figure A9519588700351
甲苯基-2-环己烯-1-酮
作为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氢原子、R7是硫的硫化物，例如有：(12)4-异丙烷亚磺基-2-环己烯-1-酮(13)4-异丙烷亚磺基-2-环己烯-1-酮(14)4-异丙烷次磺基-2-环己烯-1-酮等，以及它们的酸加成盐。
在本发明中，化学式(2)表示的物质中，例如作为具体的化合物，可列举以下化合物。然而，由于是例示的具体例，因此本发明不受其限制。具体说，例如R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是非环式饱和烃的烷基对，可列举：(15)4，4，6-三甲基-2-环己烯-1-酮(16)4，4-二甲基-6-乙基-2-环己烯-1-酮(17)4，4-二甲基-6-丙基-2-环己烯-1-酮(18)4，4-二甲基-6-异丙基-2-环己烯-1-酮(19)6-丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(20)4，4-二甲基-6-异丁基-2-环己烯-1-酮(21)6-戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(22)4，4-二甲基-6-己基-2-环己烯-1-酮(23)4，4-二甲基-6-辛基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当R3、R4、R5、R5昌、R6是氢原子，R1、R2是杂环式化合物的烷氧基时，可例示：(24)6-戊氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(25)4，4-二甲基-6-己氧基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子、R1、R2是胺的低级烷氨基时，可例示：(26)4，4-二甲基-6-甲氨基-2-环己烯-1-酮(27)4，4-二甲基-6-乙氨基-2-环己烯-1-酮(28)4，4-二甲基-6-丙氨基-2-环己烯-1-酮(29)4，4-二甲基-6-二甲氨基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是非环式烃的链烯基时，可例示：(30)6-乙烯基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(31)6-烯丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(32)4，4-二甲基-6-异丙烯基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是单环式烃的环烷基时，可例示：(32)6-环丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(32)6-环丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(32)6-环戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(32)6-环己基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是芳香族烃1价基的芳基时，可例示：(32)4，4-二甲基-6-苯基-2-环己烯-1-酮(32)4，4-二甲基-6-萘基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当R3、R4、R5、R6是氢原子、R1、R2作为酯是烷氧羰基。以及R3、R4、R5、R6、R8、R9是氢原子，R1、R2是羟基低级烷基时，可例示：(33)4，4-二甲基-6-羟甲基-2-环己烯-1-酮(34)4，4-二甲基-6-羟乙基-2-环己烯-1-酮(35)4，4-二甲基-6-羟丙基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子、R1、R2是氨基低级烷基时，可例示：(36)6-氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(37)6-氨乙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(38)6-氨丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(39)4，4-二甲基-6-甲氨基甲基-2-环己烯-1-酮(40)4，4-二甲基-6-乙氨基甲基-2-环己烯-1-酮(41)4，4-二甲基-6-乙氨基乙基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是二低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(42)4，4-二甲基-6-二甲氨基甲基-2-环己烯-1-酮(43)4，4-二甲基-6-二乙氨基甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是环状氨基时，可例示：(44)4，4-二甲基-6-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(45)4，4-二甲基-6-吗啉基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是环状氨基低级烷基时，可例示：(46)4，4-二甲基-6-哌嗪基乙基-2-环己烯-1-酮(47)4，4-二甲基-6-吡咯啉基甲基-2-环己烯-1-酮(48)6-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(49)4，4-二甲基-6-吗啉基甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是单酰胺的酰胺基时，可例示：(50)4，4-二甲基-6-甲酰胺基-2-环己烯-1-酮(51)6-乙酰胺基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(52)4，4-二甲基-6-丙酰胺基-2-环己烯-1-酮(53)6-丁酰胺基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是酯的酰氧基时，可例示：(54)4，4-二甲基-6-甲酰氧基-2-环己烯-1-酮(55)6-乙酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(56)4，4-二甲基-6-丙酰氧基-2-环己烯-1-酮(57)6-丁酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是三卤代低级烷基时，可例示：(58)4，4-二甲基-6-三氯甲基-2-环己烯-1-酮(59)4，4-二甲基-6-三氟甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。当R3、R4、R5、R6是氢原子，R1、R2是杂环式基时，可例示：(60)4，4-二甲基-6-呋喃基-2-环己烯-1-酮(61)4，4-二甲基-6-吡咯基-2-环己烯-1-酮(62)4，4-二甲基-6-噻嗯基-2-环己烯-1-酮(63)4，4-二甲基-6-异噁唑基-2-环己烯-1-酮(64)4，4-二甲基-6-咪唑基-2-环己烯-1-酮(65)4，4-二甲基-6-噻唑基-2-环己烯-1-酮(66)4，4-二甲基-6-吡咯烷基-2-环己烯-1-酮(67)6-苯并呋喃-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(68)6-苯异噻唑-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(69)6-吡啶基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(70)4，4-二甲基-6-喹啉基-2-环己烯-1-酮(71)4，4-二甲基-6-嘧啶基-2-环己烯-1-酮(72)4，4-二甲基-6-吗啉基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。
本发明中，化学式(3a)表示的物质中，例如化学式(3a)的取代基R3、R4、R5、R6全都是氢原子时，可列举4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烷-1-酮。除此而外，作为具体化合物，例如可列举以下化合物。然而，由于是例示的具体例，因此本发明不受此限制。具体说，例如取代基是R3、R4是非环式饱和烃的烷基时，可例示：(73)6-亚甲基-4，4，5-三甲基-2-环己烯-1-酮(74)4，4-二甲基-5-乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(75)4，4-二甲基-5-丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(76)4，4-二甲基-5-异丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(77)5-丁基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(78)4，4-二甲基-5-异丁基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(79)5-戊基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(80)4，4-二甲基-5-己基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(81)4，4-二甲基-5-辛基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。例如，取代基R3、R4是杂环式化合物的烷氧基时，可例示：(82)5-戊氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(83)4，4-二甲基-5-己氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(84)4，4-二甲基-5-甲氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(85)4，4-二甲基-5-乙氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(86)4，4-二甲基-5-丙氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(87)4，4-二甲基-5-甲氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。例如当取代基R3、R4是非环式不饱和烃的链烯基时，可例示：(88)5-乙烯基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(89)5-烯丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(90)4，4-二甲基-5-异丙烯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是单环式烃的环烷基时，可例示：(91)5-环丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(92)5-环丁基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(93)5-环戊基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(94)5-环己基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是芳香族烃1价基的芳香基时，可例示：(95)4，4-二甲基-5-苯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(96)4，4-二甲基-5-萘基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是酯的烷氧羰基芳香族烃1价基芳基时，可例示：(98)4，4-二甲基-5-羟甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(99)4，4-二甲基-5-羟乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(100)4，4-二甲基-5-羟丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是氨基低级烷基时，可例示：(101)5-氨甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(102)5-氨乙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(103)5-氨丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(104)4，4-二甲基-5-甲氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(105)4，4-二甲基-5-乙氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(106)4，4-二甲基-5-乙氨基乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是二低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(107)4，4-二甲基-5-二甲氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(108)4，4-二甲基-5-二乙氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是环状氨基时，可例示：(109)4，4-二甲基-5-哌嗪基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(110)4，4-二甲基-5-吗啉基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是环状氨基低级烷基时，可例示：(111)4，4-二甲基-5-哌嗪基乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(112)4，4-二甲基-5-吡咯烷基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(113)5-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(114)4，4-二甲基-5-吗啉基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是单酰基胺的酰胺基时，可例示：(115)4，4-二甲基-5-吗啉基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(116)5-乙酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(117)4，4-二甲基-5-丙酰胺基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(118)5-丁酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是酯的酰氧基时，可例示：(119)4，4-二甲基-5-甲酰氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(120)5-乙酰氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(121)4，4-二甲基-5-丙酰氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(122)5-丁酰氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(123)4，4-二甲基-5-三氯甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(124)4，4-二甲基-5-三氟甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐。例如，当取代基R3、R4是杂环式基时，可例举：(125)4，4-二甲基-5-呋喃基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(126)4，4-二甲基-5-吡咯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(127)4，4-二甲基-5-噻嗯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(128)4，4-二甲基-5-异噁唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(129)4，4-二甲基-5-咪唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(130)4，4-二甲基-5-噻唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(131)4，4-二甲基-5-吡咯烷基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(132)5-苯并呋喃基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(133)5-苯并噻唑基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(134)5-吡啶基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(135)4，4-二甲基-5-喹啉基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(136)4，4-二甲基-5-嘧啶基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(137)4，4-二甲基-5-吗啉基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是非环式饱和烃的烷基时，可例示：(138)3，4，4-三甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(139)4，4-二甲基-3-乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(140)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-丙基-2-环己烯-1-酮(141)4，4-二甲基-3-异丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(142)3-丁基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(143)4，4-二甲基-3-异丁基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(144)3-戊基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烷-1-酮(145)4，4-二甲基-3-己基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(146)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-辛基-2-环己烯-1-酮以及它们的加成盐等。当取代基R5是杂环式化合物的烷氧基时，可例示：(147)3-戊氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(148)4，4-二甲基-3-己氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的加成盐等。当取代基R5是氨基的低级烷基氨基时，可例示：(149)4，4-二甲基-3-甲氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(150)4，4-二甲基-3-乙氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(151)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-丙氨基-2-环己烯-1-酮(152)4，4-二甲基-3-二甲氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的加成盐等。当取代基R5是非环式不饱和烃的链烯基时，可例示：(153)3-乙烯基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(154)3-烯丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(155)4，4-二甲基-3-异丙烯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐。当R5是单环式烃的环烷基时，可例示：(156)3-环丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(157)3-环丁基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(158)3-环戊基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(159)3-环己基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是芳香族烃1价基的芳基时，可例示：(160)4，4-二甲基-3-苯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(161)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-萘基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。取代基R5有时是烷氧羰基并且化合物变成酯。例如取代基R5是羟基低级烷基时，可例示：(163)4，4-二甲基-3-羟甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(164)4，4-二甲基-3-羟乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(165)4，4-二甲基-3-羟丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(166)3-氨甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(167)3-氨乙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(168)3-氨丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(169)4，4-二甲基-3-甲氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(170)4，4-二甲基-3-乙氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(171)4，4-二甲基-3-乙氨基乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(172)3-二甲氨基甲基-4，4二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(173)3-二乙氨基甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是环状氨基时，可例示：(174)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(175)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是环状氨基低级烷基时，可例示：(176)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(177)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-吡咯烷基甲基-2-环己烯-1-酮(178)3-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(179)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-吗啉基甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R5是单酰基胺的酰胺基时，可例示：(180)4，4-二甲基-3-甲酰胺基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(181)3-乙酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(182)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-丙酰胺基-2-环己烯-1-酮(183)3-丁酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的加成盐等。当取代基R5是酯的酰氧基时，可例示：(184)4，4-二甲基-3-甲酰氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(185)3-乙酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(186)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-丙酰胺基-2-环己烯-1-酮(187)3-丁酰氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的加成盐等。当取代基R5是三卤低级烷基时，可例示：(188)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-三氯甲基-2-环己烯-1-酮(189)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-三氟甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的加成盐等。当取代基R5是杂环式基时，可例示：(190)4，4-二甲基-3-呋喃基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(191)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-吡咯基-2-环己烯-1-酮(192)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-噻嗯基-2-环己烯-1-酮(193)4，4-二甲基-3-异噁唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(194)4，4-二甲基-3-咪唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(195)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-噻唑基-2-环己烯-1-酮(196)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-吡咯烷基-2-环己烯-1-酮(197)3-苯异呋喃基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(198)3-苯并噻唑基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(199)3-吡啶基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(200)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-喹啉基-2-环己烯-1-酮(201)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-嘧啶基-2-环己烯-1-酮(202)4，4-二甲基-6-亚甲基-3-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐。当取代基R6是非环式饱和烃的烷基时，可例示：(203)6-亚甲基-2，4，4-三甲基-2-环己烯-1-酮(204)4，4-二甲基-2-乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(205)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-丙基-2-环己烯-1-酮(206)4，4-二甲基-2-异丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(207)2-丁基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(208)4，4-二甲基-2-异丁基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(209)2-戊基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(210)4，4-二甲基-2-己基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(211)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-辛基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是杂环式化合物的烷氧基时，可例示：(212)2-戊氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(213)4，4-二甲基-2-己氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是氨基的低级烷基氨基时，可例示：(214)4，4-二甲基-2-甲氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(215)4，4-二甲基-2-乙氨基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(216)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-丙氨基-2-环己烯-1-酮(217)2-二甲氨基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是非环式饱和烃的链烯基时，可例示：(218)2-乙烯基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(219)2-烯丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(220)4，4-二甲基-2-异丙烯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是单环式烃的环烷基时，可例示：(221)2-环丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(222)2-环丁基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(223)2-环戊基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(224)2-环己基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是芳香族烃1价基的芳基时，可例示：(225)4，4-二甲基-2-苯基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(226)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-萘基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是烷氧羰基时成为酯。当取代基R6是羟基低级烷基时，可例示：(228)4，4-二甲基-2-羟甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(229)4，4-二甲基-2-羟乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(230)4，4-二甲基-2-羟丙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是氨基低级烷基时，可例示：(231)2-氨甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(232)2-氨乙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(233)2-氨丙基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(234)4，4-二甲基-2-甲氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(235)4，4-二甲基-2-乙氨基甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(236)4，4-二甲基-2-乙氨基乙基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是二低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(237)2-二甲氨基甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(238)2-二乙氨基甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是环状氨基时，可例示：(239)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(240)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-吗啉基-2-环己烯-1-酮(241)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-哌嗪乙基-2-环己烯-1-酮(242)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-吡咯烷基甲基-2-环己烯-1-酮(243)2-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(244)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-吗啉基甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是单酰基胺的酰胺基时，可例示：(245)4，4-二甲基-2-甲酰胺基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(246)2-乙酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(247)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-丙酰胺基-2-环己烯-1-酮(248)2-丁酰胺基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是酯的酰氧基时，可例示：(249)4，4-二甲基-2-甲酰氧基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(250)2-乙酰氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(251)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-丙酰氧基-2-环己烯-1-酮(252)2-丁酰氧基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是三卤代低级烷基时，可例示：(253)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-三氯甲基-2-环己烯-1-酮(254)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-三氟甲基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当取代基R6是杂环式基时，可例示：(255)4，4-二甲基-2-呋喃基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(256)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-吡咯基-2-环己烯-1-酮(257)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-噻嗯基-2-环己烯-1-酮(258)4，4-二甲基-2-异噁唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(259)4，4-二甲基-2-咪唑基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(260)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-噻唑基-2-环己烯-1-酮(261)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-吡咯烷基-2-环己烯-1-酮(262)2-苯并呋喃基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(263)2-苯并噻唑基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(264)2-吡啶基-4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(265)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-喹啉基-2-环己烯-1-酮(267)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-嘧啶基-2-环己烯-1-酮(268)4，4-二甲基-6-亚甲基-2-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。当化学式(3a)的R5以及R6是缩合多环式烃化合物或缩合杂环化合物的结合基时，可例示：(269)5H-4-二甲基-6-亚甲基-7-氧代-茚(270)4-二甲基-2-亚甲基-1-氧代-萘满(271)3H-4-二甲基-2-亚甲基-1-氧代-蒽(272)5H-4-二甲基-6-亚甲基-7-氧代-苯并噻吩(273)5H-4-二甲基-6-亚甲基-7-氧代-苯并呋喃(274)5H-4-二甲基-6-亚甲基-7-氧代-吲哚(275)6H-5-二甲基-7-亚甲基-8-氧代-喹啉(276)6H-5-二甲基-7-亚甲基-8-氧代-喹喔啉(277)6H-5-二甲基-7-亚甲基-8-氧代-噌啉(278)5H-5-二甲基-7-亚甲基-8-氧代-1，4二硫杂萘(279)3H-4-二甲基-2-亚甲基-1-氧代-噻嗯以及它们的酸加成盐等。
在本发明中，化学式(3b)表示的物质中，例如化学式(3b)的取代基R3、R4、R5、R6全都是氢原子的情况下，可列举4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮。此外，作为具体化合物，例如可举出以下化合物。然而，本发明并不受例示的具体例限定。具体说，例如取代基R3、R4是非环式饱和烃的烷基时，可例示：(280)4，4，5-三甲基-2-环己烯-1-酮(281)4，4-二甲基-5-乙基-2-环己烯-1-酮(282)4，4-二甲基-5-丙基-2-环己烯-1-酮(283)4，4-二甲基-5-异丙基-2-环己烯-1-酮(284)5-丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(285)4，4-二甲基-5-异丁基-2-环己烯-1-酮(286)5-戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(287)4，4-二甲基-5-戊基-2-环己烯-1-酮(288)4，4-二甲基-5-辛基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。取代基R3、R4是杂环式化合物的烷氧基时，可例示：(289)5-戊氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(290)4，4-二甲基-5-己氧基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。例如，当取代基R3、R4是胺的低级烷基氨基时，可例示：(291)4，4-二甲基-5-甲氨基-2-环己烯-1-酮(292)4，4-二甲基-5-乙氨基-2-环己烯-1-酮(293)4，4-二甲基-5-丙氨基-2-环己烯-1-酮(294)4，4-二甲基-5-二甲氨基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是非环式不饱和烃的链烯基时，可例示：(295)5-乙烯基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(296)5-烯丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(297)4，4-二甲基-5-异丙烯基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是单环式烃的环烷基时，可例示：(298)5-环丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(299)5-环丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(300)5-环戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(301)5-环己基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是芳香族烃1价基芳基的情况，可例示：(302)4，4-二甲基-5-苯基-2-环己烯-1-酮(303)4，4-二甲基-5-萘基-2-环己烯-1-酮以及它们的酸加成盐等。也有取代基R3、R4是酯的烷氧羰基芳香族烃1价基芳基的情况。(305)4，4-二甲基-5-羟甲基-2-环己烯-1-酮(306)4，4-二甲基-5-羟乙基-2-环己烯-1-酮(307)4，4-二甲基-5-羟丙基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是氨基低级烷基时，可例示：(308)5-氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(309)5-氨乙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(310)5-氨丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(311)4，4-二甲基-5-甲氨基甲基-2-环己烯-1-酮(312)4，4-二甲基-5-乙氨基甲基-2-环己烯-1-酮(313)4，4-二甲基-5-乙氨基乙基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是低级烷基氨基低级烷基时，可例示：(314)4，4-二甲基-5-二甲氨基甲基-2-环己烯-1-酮(315)4，4-二甲基-5-二乙氨基甲基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是环状氨基时，可例示：(316)4，4-二甲基-5-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(317)4，4-二甲基-5-吗啉基-2-环己烯-1-酮等以及它们的酸加成盐等。当取代基R3、R4是环状氨基低级烷基时，可例示：(318)4，4-二甲基-5-哌嗪基乙基-2-环己烯-1-酮(319)4，4-二甲基-5-吡咯烷基甲基-2-环己烯-1-酮(320)5-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(321)4，4-二甲基-5-吗啉基甲基-2-环己烯-1-酮等及这些化合物的酸加成盐等。当取代基R3、R4为单酰基胺的酰胺基时，可例示：(322)4，4-二甲基-5-甲酰基氨基-2-环己烯-1-酮(323)5-乙酰胺基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(324)4，4-二甲基-5-丙酰基氨基-2-环己烯-1-酮(325)5-丁酰胺基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及这些化合物的酸加成盐等。当取代基R3、R4为酯的酰氧基时，可例示：(326)4，4-二甲基-5-甲酰氧基-2-环己烯-1-酮(327)5-乙酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(328)4，4-二甲基-5-丙酰氧基-2-环己烯-1-酮(329)5-丁酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮等以及这些化合物的酸加成盐等。当取代基R3、R4为三卤代低级烷基时，可例示：(330)4，4-二甲基-5-三氯甲基-2-环己烯-1-酮(331)4，4-二甲基-5-三氟甲基-2-环己烯-1-酮等以及这些化合物的酸加成盐等。当取代基R3、R4为杂环基时，可例示：(332)4，4-二甲基-5-呋喃基-2-环己烯-1-酮(333)4，4-二甲基-5-吡咯基-2-环己烯-1-酮(334)4，4-二甲基-5-噻蒽基-2-环己烯-1-酮(335)4，4-二甲基-5-异噁唑基-2-环己烯-1-酮(336)4，4-二甲基-5-咪唑基-2-环己烯-1-酮(337)4，4-二甲基-5-噻唑基-2-环己烯-1-酮(338)4，4-二甲基-5-吡咯烷基-2-环己烯-1-酮(339)5-苯并呋喃基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(340)5-苯并噻唑基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(341)5-吡啶基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(342)4，4-二甲基-5-喹啉基-2-环己烯-1-酮(343)4，4-二甲基-5-嘧啶基-2-环己烯-1-酮(344)4，4-二甲基-5-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为非环式饱和烃的烷基时，可例示：(345)3，4，4-三甲基-2-环己烯-1-酮(346)4，4-二甲基-3-乙基-2-环己烯-1-酮(347)4，4-二甲基-3-丙基-2-环己烯-1-酮(348)4，4-二甲基-3-异丙基-2-环己烯-1-酮(349)3-丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(350)4，4-二甲基-3-异丁基-2-环己烯-1-酮(351)3-戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(352)4，4-二甲基-3-己基-2-环己烯-1-酮(353)4，4-二甲基-3-辛基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为杂环化合物的烷氧基时，可例示：(354)3-戊氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(355)4，4-二甲基-3-己氧基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为胺的低级烷氨基时，可例示：(356)4，4-二甲基-3-甲氨基-2-环己烯-1-酮(357)4，4-二甲基-3-乙氨基-2-环己烯-1-酮(358)4，4-二甲基-3-丙氨基-2-环己烯-1-酮(359)3-二甲氨基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为非环式不饱和烃的链烯基时，可例示(360)3-乙烯基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(361)3-烯丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(362)4，4-二甲基-3-异丙烯基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为单环烃的环烷基时，可例示：(363)3-环丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(364)3-环丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(365)3-环戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(366)3-环己基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当R5为芳香族烃1价基的芳基时，可例示：(367)4，4-二甲基-3-苯基-2-环己烯-1-酮(368)4，4-二甲基-3-萘基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为烷氧羰基时，可以形成酯。例如取代基R5为羟基低级烷基时，可例示：(370)4，4-二甲基-3-羟甲基-2-环己烯-1-酮(371)4，4-二甲基-3-羟乙基-2-环己烯-1-酮(372)4，4-二甲基-3-羟丙基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为氨基低级烷基时，可例示：(373)3-氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(374)3-氨乙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(375)3-氨丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为低级烷氨基低级烷基时，可例示：(376)4，4-二甲基-3-甲基氨甲基-2-环己烯-1-酮(377)4，4-二甲基-3-乙基氨甲基-2-环己烯-1-酮(378)4，4-二甲基-3-乙基氨乙基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为二低级烷氨基低级烷基时，可例示：(379)3-二甲基氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(380)3-二乙基氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为环氨基时，可例示：(381)4，4-二甲基-3-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(382)4，4-二甲基-3-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为环氨基低级烷基时，可例示：(383)4，4-二甲基-3-哌嗪基乙基-2-环己烯-1-酮(384)4，4-二甲基-3-吡咯烷基甲基-2-环己烯-1-酮(385)3-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(386)4，4-二甲基-3-吗啉基甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为单酰胺的酰胺基时，可例示：(387)4，4-二甲基-3-甲酰基氨基-2-环己烯-1-酮(388)3-乙酰基氨基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(389)4，4-二甲基-3-丙酰基氨基-2-环己烯-1-酮(390)3-丁酰基氨基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为酯的酰氧基时，可例示：(391)4，4-二甲基-3-甲酰氧基-2-环己烯-1-酮(392)3-乙酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(393)4，4-二甲基-3-丙烯氧基-2-环己烯-1-酮(394)3-丁酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为三卤代低级烷基时，可例示：(395)4，4-二甲基-3-三氯甲基-2-环己烯-1-酮(396)4，4-二甲基-3-三氟甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R5为杂环基时，可例示：(397)4，4-二甲基-3-呋喃基-2-环己烯-1-酮(398)4，4-二甲基-3-吡咯基-2-环己烯-1-酮(399)4，4-二甲基-3-噻蒽基-2-环己烯-1-酮(400)4，4-二甲基-3-异噁唑基-2-环己烯-1-酮(401)4，4-二甲基-3-咪唑基-2-环己烯-1-酮(402)4，4-二甲基-3-噻唑基-2-环己烯-1-酮(403)4，4-二甲基-3-吡咯烷基-2-环己烯-1-酮(404)3-苯并呋喃基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(405)3-苯并噻唑基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(406)3-吡啶基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(407)4，4-二甲基-3-喹啉基-2-环己烯-1-酮(408)4，4-二甲基-3-嘧啶基-2-环己烯-1-酮(409)4，4-二甲基-3-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如，当取代基R6为非环式饱和烃的烷基时，可例示：(410)2，4，4-三甲基-2-环己烯-1-酮(411)4，4-二甲基-2-乙基-2-环己烯-1-酮(412)4，4-二甲基-2-丙基-2-环己烯-1-酮(413)4，4-二甲基-2-异丙基-2-环己烯-1-酮(414)2-丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(415)4，4-二甲基-2-异丁基-2-环己烯-1-酮(416)2-戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(417)4，4-二甲基-2-己基-2-环己烯-1-酮(418)4，4-二甲基-2-辛基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如，当取代基R6为杂环化合物的烷氧基时，可例示：(419)2-戊氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(420)4，4-二甲基-2-己氧基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如，当取代基R6为胺的低级烷氨基时，可例示：(421)4，4-二甲基-2-甲氨基-2-环己烯-1-酮(422)4，4-二甲基-2-乙氨基-2-环己烯-1-酮(423)4，4-二甲基-2-丙氨基-2-环己烯-1-酮(424)2-二甲氨基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如，当取代基R6为非环式不饱和烃的链烯基时，可例示：(425)2-乙烯基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(426)2-烯丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(427)4，4-二甲基-2-异丙烯基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如，当取代基R6为单环烃的环烷基时，可例示：(428)2-环丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(429)2-环丁基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(430)2-环戊基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(431)2-环己基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当R6为芳香族烃1价芳基时，可例示：(432)4，4-二甲基-2-苯基-2-环己烯-1-酮(433)4，4-二甲基-2-萘基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。当取代基R6为烷氧羰基时，可以形成酯。例如取代基R6为羟基低级烷基时，可例示：(435)4，4-二甲基-2-羟甲基-2-环己烯-1-酮(436)4，4-二甲基-2-羟乙基-2-环己烯-1-酮(437)4，4-二甲基-2-羟丙基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为氨基低级烷基时，可例示：(438)2-氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(439)2-氨乙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(440)2-氨丙基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为低级烷氨基低级烷基时，可例示：(441)4，4-二甲基-2-甲基氨甲基-2-环己烯-1-酮(442)4，4-二甲基-2-乙基氨甲基-2-环己烯-1-酮(443)4，4-二甲基-2-乙基氨乙基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为二低级烷氨基低级烷基时，可例示：(444)2-二甲基氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(445)2-二乙基氨甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为环氨基时，可例示：(446)4，4-二甲基-2-哌嗪基-2-环己烯-1-酮(447)4，4-二甲基-2-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为环氨基低级烷基时，可例示：(448)4，4-二甲基-2-哌嗪基乙基-2-环己烯-1-酮(449)4，4-二甲基-2-吡咯烷基甲基-2-环己烯-1-酮(450)2-氮杂环丁基甲基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(451)4，4-二甲基-2-吗啉基甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为单酰胺的酰胺基时，可例示：(452)4，4-二甲基-2-甲酰基氨基-2-环己烯-1-酮(453)2-乙酰基氨基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(454)4，4-二甲基-2-丙酰基氨基-2-环己烯-1-酮(455)2-丁酰基氨基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为酯的酰氧基时，可例示：(456)4，4-二甲基-2-甲酰氧基-2-环己烯-1-酮(457)2-乙酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(458)4，4-二甲基-2-丙酰氧基-2-环己烯-1-酮(459)2-丁酰氧基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为三卤代低级烷基时，可例示：(460)4，4-二甲基-2-三氯甲基-2-环己烯-1-酮(461)4，4-二甲基-2-三氟甲基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如当取代基R6为杂环基时，可例示：(462)4，4-二甲基-2-呋喃基-2-环己烯-1-酮(463)4，4-二甲基-2-吡咯基-2-环己烯-1-酮(464)4，4-二甲基-2-噻蒽基-2-环己烯-1-酮(465)4，4-二甲基-2-异噁唑基-2-环己烯-1-酮(466)4，4-二甲基-2-咪唑基-2-环己烯-1-酮(467)4，4-二甲基-2-噻唑基-2-环己烯-1-酮(468)4，4-二甲基-2-吡咯烷基-2-环己烯-1-酮(469)2-苯并噻唑基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(470)2-苯并噻唑基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(471)2-吡啶基-4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(472)4，4-二甲基-2-喹啉基-2-环己烯-1-酮(473)4，4-二甲基-2-嘧啶基-2-环己烯-1-酮(474)4，4-二甲基-2-吗啉基-2-环己烯-1-酮以及这些化合物的酸加成盐。例如化学式(3b)的R5以及R6为缩合多环式烃化合物以及缩合杂环化合物的结合基时，可例示：(475)5H-4-二甲基-7-氧代-茚(476)4-二甲基-1-氧代-萘满(477)3H-4-二甲基-1-氧代-蒽(478)5H-4-二甲基-7-氧代-苯并噻吩(479)5H-4-二甲基-7-氧代-苯并呋喃(480)5H-4-二甲基-7-氧代-吲哚(481)6H-5-二甲基-8-氧代-喹啉(482)6H-5-二甲基-8-氧代-喹喔啉(483)6H-5-二甲基-8-氧代-噌啉(484)5H-5-二甲基-8-氧代-1，4-二硫杂萘(485)3H-4-二甲基-1-氧代-噻嗯以及这些化合物的酸加成盐。
本发明的化学式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)所示的化合物，可以从现有的有机化合物按公知的有机合成方法合成，也可以从天然植物油得到。通式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物及其酸加成盐在作为利用多维结构表达的功能抑制剂或阻碍剂使用时，可以单独使用也可以与药剂上允许的载体配合给药。但并不限定于本发明所示方法。其组成由给药途径及给药计划决定。
本发明的化学式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物及其酸加成盐作为上述医药品使用时，与药理上允许的添加剂(如载体、赋形剂、稀释剂等)等制药上必要的成分适当混合，以粉末、颗粒、片剂、胶囊剂、注射剂等剂形制成医药组合物，口服或非口服给药。另外，以气体形式给药更有效果。
本发明的化学式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物口服给药时，以片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、液剂等剂形给药；非口服给药时，以液体的杀菌状态的形式使用。在以上述形态使用时，组合物中可以含有固体或液体的无毒载体。
固体载体例如可以使用常用的明胶型胶囊。另外，可以将有效成分与辅药一起或不添加辅药，制成片剂、颗粒剂，或进行粉末直接包装。作为此时配合使用的赋形剂例如有，水：明胶：乳糖、葡萄糖等糖类：谷类、小麦、米、马铃薯淀粉等淀粉类：硬脂酸等脂肪酸：硬脂酸钙、硬脂酸镁等脂肪酸盐：滑石粉：植物油：硬脂醇、苯甲醇等醇类：树胶：聚亚烷基醇等。
在这些胶囊、片剂、颗粒、粉末中一般含有0.1～80重量％、优选0.1～60重量％的有效成分，作为液体载体一般可以使用水、生理食盐水、葡萄糖或类似的糖类溶液，优选乙二醇、丙二醇，聚乙二醇等二醇类、聚氧化乙烯山梨糖醇酐单油酸酯等液体载体。
在进行非口服的肌肉内注射、静脉注射、皮下注射时，为将通式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物形成等张溶液，可以添加食盐或葡萄糖等其他的溶质制成无菌溶液使用。作为注射用的适当的溶剂，例如有灭菌水、盐酸利多卡因溶液(肌肉内注射)、生理盐水、葡萄糖、静脉内注射用液体、电解质溶液(静脉注射用)等。在制成这些注射液时，通常含有0.01-20重量％、优选0.05-5重量％的有效成分。
在制成经口给药的液体制剂时，含有0.01-20重量％有效成分的悬浮液或糖浆剂较好。此时可以使用香料、糖浆、制剂学上的胶束体等水性赋形剂。
将本发明的组合物与药学上允许的载体组合制成制剂时，可以利用通常公知的方法制剂，具体地例如在制造软膏剂、霜剂或乳液时，将银载带无机化合物及药剂以及根据需要在进行熔融混合时、乳化时或乳化后同时添加卤化物，制成软膏剂、霜剂或乳液。另外也可以根据需要在最初制成药剂时即加入卤化物。
将本发明组合物作为生活空间的灭菌消毒剂使用时，可以单独使用，也可以通过与必要的载体组合使用以得到更好的效果。具体地例如通过散布、涂布、气化等手段，直接作用于固定表面或通过大气间接地发生作用。另外也可以添加到加湿器的水中或是放置在空调装置的循环管路中，这样也可以得到灭菌消毒效果。进一步，在将本发明组合物作为解聚合剂、表面活性改良剂、还原剂、游离自由基清除剂、脱硫剂、相转换剂或相转换性改良剂、微相分离结构改良剂、增塑剂或可塑性改良剂、共聚合剂或共聚合改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂、抗氧化剂或氧化防止剂、消晶剂或非晶性改良剂、柔软化剂或柔软化改良剂、色素、涂料、颜料、着色剂的萤光波长或激发波长的调制剂或改良剂、低分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子物质的物性特性或功能改良剂、高分子复合材料或功能性高分子复合材料的物性特性改良剂使用时，可以单独使用，或根据需要与载体组合使用，由此可以有效地控制、抑制或表达目标物性特性。具体地就是通过控制与高分子物质的混合比例、搅拌温度、质子或电磁波等的能量调节、以及迁移金属等的选择等来谋求更好的效率。
附图的简单说明
图1为利用红外分光光度计测定本发明的分子表达功能抑制剂之一的作为实施本发明形态的Yoshixol(ョッキソル)对NADPH、NADP、血红素、细胞色素C的效果图。
图2为表示Yoshixol对人血清、纤维蛋白质、纤维蛋白酶的氨基酸组成的效果图。
图3(a)、(b)是分别表示用凝血弹性描记图对Yoshixol的人血液凝固作用进行研究得到的图。
图4为用电泳法检测Yoshixol对胰蛋白酶、清蛋白的蛋白立体结构及其功能的效果得到电泳图，然后利用数字转化仪将染色浓度转换成数值，并用图表示而得到的图。
图5(a)、(b)是分别将利用Yoshixol对ABO的血液类型血清抗体得到的血液类型判定效果用数字转化仪将凝集程度转换成数值，并用图表示而得到的图。
图6是表示Yoshixol对加压素的血压上升效果。
图7(a)、(b)、(c)是利用电泳法研究Yoshixol对牛清蛋白、血液抗A血清、抗B血清的蛋白质的1维结构的效果得到电泳图，再利用数字转化仪将染色浓度转换成数值，用图表示而得到的图。
图8(a)、(b)、(c)分别表示Yoshixol对耐甲氧苯青霉素性金黄葡萄球菌(MRSA)、大肠杆菌及白癣菌的抗菌作用。
图9为用Yoshixol处置后即刻的MRSA的死灭形态的扫描形电子显微镜照片。
图10为用Yoshixol处置后即刻的大肠杆菌的死灭形态的扫描形电子显微镜照片。
图11为用Yoshixol处置后即刻的抗酸菌的死灭形态的扫描形电子显微镜照片。
图12为用Yoshixol处置后即刻的白癣菌的死灭形态的扫描形电子显微镜照片。
图13为用Yoshixol处置后即刻的绿脓杆菌的死灭形态的扫描形电子显微镜照片。
图14表示Yoshixol对大肠杆菌噬菌体的血小板数的效果。
图15表示Yoshixol对鸡骨髓芽球病病毒(AMV)逆转录酶的效果。
图16(a)、(b)分别为用相位差显微镜观察Yoshixol对培养角质细胞的效果的细胞标本照片。
图17(a)、(b)分别为用透过型电子显微镜观察Yoshixol对培养角质细胞的效果的细胞标本照片。
图18表示用Yoshixol处置的Hela细胞的生存率。
图19为表示由Yoshixol得到的Hela细胞的死灭图像的扫描形电子显微镜照片。
图20(a)、(b)分别为用扫描型电子显微镜观察由Yoshixol得到的血液红细胞的形态变化的状态得到的细胞标本照片。
图21是表示用Yoshixol处置的狗的皮肤移植到兔的皮肤上的组织照片，及表示对移植了兔的皮肤的狗静脉内投与Yoshixol时的可移植效果的照片。
图22表示Yoshixol对人血液的血栓形成后的溶解效果。
图23表示对狗经口投与Yoshixol时对血清总蛋白量、清蛋白量的变化的效果。
图24表示对狗经口投与Yoshixol时对血清清蛋白与球蛋白的比例、及血糖值变化的效果。
图25表示对狗经口投与Yoshixol时对血清胆固醇、甘油三酸酯的变化的效果。
图26表示对狗经口投与Yoshixol时对血清残余氮、肌酸酐的变化的效果。
图27为对狗经口投与Yoshixol时的血清肌酸酐照片。
图28为表示Yoshixol对牛的精子鞭毛的效果的扫描型电子显微镜照片。
图29为表示Yoshixol对牛的精子鞭毛的效果的透过形电子显微镜照片。
图30为表示Yoshixol对棕榈酸的效果的差示扫描热量计的热量测定图。
图31为表示Yoshixol对聚乙二醇1000的效果的差示扫描热量计的热量测定图。
图32为表示Yoshixol对聚苯乙烯280,000的效果的差示扫描热量计的热量测定图。
图33为表示Yoshixol对甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸乙酯的效果的差示扫描热量计的热量测定图。
图34为表示Yoshixol对甲基丙烯酸异丁酯和聚氯乙烯的效果的差示扫描热量计的热量测定图。
图35为表示Yoshixol对聚乙二醇4000和聚丙烯酸甲酯的效果的差示扫描热量计的热量测定图。
图36为利用热机械分析装置表示Yoshixol对聚氯乙烯的效果得到的体积或膨胀性变化的测定图。
图37为表示Yoshixol对具有7个碱基对的新合成的二聚体的分子量的效果的电泳图。
图38为表示用新合成的具有7个碱基对的二聚体作为引物测定Yoshixol对蛇DNA的PCR效果的电泳图。
图39为表示Yoshixol对溴化乙烯的效果的分光光度计的吸光度变化测定图。
本发明中实施使用的化学物质并无特殊限定，因化学结构简单所以很容易合成，另外，作为适当的生物学上的物质并无特别限制，作为具体例之一是合成化学式(3a)的取代基R3、R4、R5、R6分别为氢原子的4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(以下称为Yoshixol)，并在下面给出说明其有效性的实施例。该合成产物的化学式如下所示。
Figure A9519588700681
Yoshixol按以下方法合成。但并不限于所例示的合成方法。
在氮气气流下，将二异丙基胺(7.27g、7mmol、纯度99％、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制造)溶于无水四氢呋喃(150ml、纯度97％、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制造)，冷却至-78。向其中滴加正丁基锂(44.4ml、1.62mol/l、70mmol、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制造)，升温至0℃，搅拌约1小时。将上述调制的二异丙基酰胺锂的溶液再次冷却到-78℃，滴加4，4-二甲基-2-环己烯-1-酮(7.5g、60mmol、纯度97％、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制)，在此温度下搅拌1小时后，将多聚甲醛(5g、纯度97％、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制造)在油浴中进行热分解，将发生的甲醛气体一边用氮气稀释一边吹入上述溶液中。之后在-78℃搅拌2小时，室温下放置一夜后，加入1当量盐酸成为弱酸性。蒸馏除去溶剂，用乙醚萃取，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮和4，4-二甲基-6-羟甲基-2-环己烯-1-酮的混合物(7.03g)。将该混合物(3g)溶于苯(80ml)，加入催化剂量的无水对甲苯磺酸(纯度97％、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制造)及分子筛3A(约4g、威斯康辛州米尔沃基的阿尔德里希公司制造)，加热回流2小时。将反应液用1N的碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去苯，得到粗品4，4-二甲基-6-亚甲基-2-环己烯-1-酮(2.35g)，总收率为68％。通过柱色谱法或库格尔蒸馏得到纯品，但收率大大降低。另外，有关H1-NMR测定，未特别记载的是使用了CDC13。该合成Yoshixol的光谱数据与Jans sen，J.，Luttke，W.已经在Chem.Ber.，115：1234-1243(1982)中记载的光谱数据一致。
               IR(neat)：1670(C＝0)，1620(C＝C)/cm.1HNMR(60MHz，CCL4)，d1.15(s.6H，C(CH3)2)，2.57(bs，2H，CH2)，5.20，5.93(2m，2H，CH2＝)，5.87(d，J＝10，1H，2-H)，6.63(d，J＝10Hz，3-H)<光稳定性>
将Yoshixol原液密封在玻璃管中，置于室内光照下，观察6个月后的着色、粘度及芳香程度。结果各项均与调制时相同。
配合有效量的Yoshixol及其衍生物和酸加成盐。给药量因给药途径、症状、患者体重及年龄的不同而不同。例如，成人患者经口给药时，给药量为0.01-5mg/kg(体重)/日，特别优选0.1-2mg/kg(体重)/日，每日分为1至数次给药。
另外，在静脉内给药时，给药量为0.01-500mg/kg(体重)/日，优选5-100mg/kg(体重)/日，每日分为1至数次给药，用于消毒杀菌时，优选0.5-100皮摩尔的范围。
下面以Yoshixol为例顺次说明本发明的化合物作为由多维结构表达的功能抑制剂和阻碍剂的有效性，但为更简单清楚地说明本发明的作用效果和根源性的作用机理，以Yoshixol作为具体例，选择能够最简单地说明作用机理的方法和医学史上促进分科专业化的科学方法论上最直接的方法。因此，本发明权利要求1～6记载的分子表达功能抑制剂不受任何例示的实验方法和实验试剂的限制。另外，本发明是从物性特性方面说明上述的生物学效果，如实施例所示，对于非生物的低分子物质和高分子物质也有作用。与生物学效果的情况相同，使用Yoshixol顺次说明本发明化合物作为由多维结构表达的低分子物质和高分子物质的功能控制剂、抑制剂和阻碍剂的有效性，但为更简单清楚地说明本发明的作用效果和根源性的作用机理，以Yoshixol为具体例，选择能够最简单地确认作用效果的方法。因此，本发明的权利要求1-11记载的分子表达功能抑制剂不受任何实验方法、实验试剂和解析方法的限制。<有关与核糖、甘油、纤维素、聚乙烯等的反应>
室温下将4μl Yoshixol和1M的核糖、甘油、纤维素、聚乙烯溶液各1ml分别在试管内搅拌混合，使之反应，观察生成的物质在常温(28℃)、加热(80℃)、低温(4℃)状态下的流动性和透光性。观察各生成物质的流动性和透光性的结果是，在常温状态下柔软且透光性增加，在低温状态下硬度增加并出现白色混浊，而在加热状态下流动性和透光性都变好。这种结果显示出Yoshixol具有聚合和解聚作用。<对NADPH、血红素、细胞色素C的效果>
利用红外线分光光度计，测定在1ml人去纤维蛋白血清中添加4μl Yoshixol前后的细胞色素C(415、520、550nm)、NADPH(340nm)、血红素(415nm)、芳香氨基酸(280nm)的变化。结果是没有因为添加Yoshixol而导致细胞色素C、血红素、NADPH出现量和质的变化，但氨基酸所具有的特征波长域的峰消失，向更低波长域(芳香胺类区域)移动。这一结果不只表示Yoshixol引起脱氢反应，而且还表示出Yoshixol具有通过还原反应或氢键形成新的芳香胺的作用。在图1中在280nm处上升的双峰性的峰消失，在其前后的波长域处成为非常高的单峰。<对人血清、血纤维蛋白原、凝血酶的氨基酸组成的效果>
Yoshixol(4μl)对于人血清1ml、160mg/dl的血纤维蛋白原1ml、凝血酶1ml的各氨基酸组成的效果，利用氨基分析进行测定。用Yoshixol处理后的人血清的总氨基酸与处理前相比减少了41％，各氨基酸的含有比不同，磷酸丝氨酸从7.2皮摩尔增加到164.8皮摩尔，增加了约20倍。血纤维蛋白原的总氨基酸量在用Yoshixol处置前后没有变化，但处置前存在的谷氨酸和羟基丝氨酸消失，胱硫醚增加了5倍以上。另外，凝血酶中新形成了处置前不存在的谷氨酸、牛磺酸、蛋氨酸、氨基异丁酸等。这一结果表示Yoshixol具有二砜反应等交联连结作用，并且具有将蛋白质或氨基酸分子转化成其他的氨基酸分子结构的作用。图2表示这一实施例。<对于人血液凝固和血纤维蛋白形成的效果>
利用凝血弹性描记图(德国Hellige公司制造，THROMBELAS TOGRATHD)研究Yoshixol(4μl)对人血液凝固和在血纤维蛋白原中添加凝血酶时血纤维蛋白形成的效果。另外还利用扫描型电子显微镜观察人血液凝集时形成的血纤维蛋白网的程度。人血液在1-2分钟内开始凝固，15分钟前后达到最大凝固后由于血纤维蛋白溶解系统的作用而开始缓慢降低。如果在血纤维蛋白原中添加凝血酶则立即开始凝固，5-6分钟达到最大凝集，在以后观察的6小时内一直维持这一最大值(参照图3a)。但是在全血中或是在血纤维蛋白原(160mg/dl)0.4ml中添加Yoshixol(4μl)时，全血的凝固开始时间延长至4-5分钟，最大凝集时间为6-8分钟，凝固程度90％被抑制，而且观察6小时以上仍保持在同一水平(参照图3b)。添加了Yoshixol的凝血酶被血纤维蛋白原处置时完全没有发生凝集反应。另外，对于全血的凝集进行形态学方面的观察，未处置组中红细胞钱串形成和血纤维蛋白网的生成非常显著，相反地在Yoshixol处置组中完全没有钱串形成和血纤维蛋白网的生成。这一结果表示Yoshixol具有极强的抗凝血作用(抗凝血酶作用)，而且还具有抗血纤维蛋白溶解作用。<对于胰蛋白酶、凝血酶的蛋白立体结构和其功能的效果>
对于作为蛋白分解酶的胰蛋白酶(和光纯药工业制)的生理作用和从血纤维蛋白原形成血纤维蛋白单体的凝血酶(BehlingerManheim-山之内制)的生理作用进行研究，牛清蛋白(Sigma制)和肌球蛋白(Sigma制)用胰蛋白酶处置后，各自的结构蛋白的一维结构因为胰蛋白酶的蛋白分解酶的作用而发生变化。而如果将凝血酶作用于人血纤维蛋白原(Behlinger Manheim-山之内制)则没有发现血纤维蛋白原的结构蛋白的一维结构。另外，即使在胰蛋白酶、凝血酶中添加Yoshixol(4μl)后立即对各反应生成物质进行电泳，由各反应生成的物质的结构蛋白一维结构中也没有出现任何变化。但是，即使将用Yoshixol(4μl)处置过的胰蛋白酶、凝血酶作用于牛清蛋白、肌球蛋白或血纤维蛋白原，也没有发现胰蛋白酶和凝血酶的生理学上的作用(参照图4)。这一结果表明Yoshixol不只转变胰蛋白酶和凝血酶的一维结构，而且通过转变其多维结构来阻止各物质所具有的功能特异性。<对于ABO血型血清抗体的功能的效果>
现已清楚地知道抗体一般是由2个轻链(light chain)和2个重链(heavy chain)形成的丫字型结构，利用S-S键维持其结构的基本构建。ABO血型血清抗体反应是历史上理解抗原抗体反应的关键之处。本发明中使用A型、B型、O型血的人血液(各400μl)，另外还使用与Yoshixol(4μl)作用过的各血型抗血清，对于是否能够利用常用方法判定ABO血型进行研究。如果将未处置的血型抗血清如抗A血清添加到A型的人血液中则发生血液凝集，将抗B血清添加到B型的人血液中也发生血液凝集，而对于O型血液任何抗血清都不会使其发生血液凝集，由此可以判定正常的ABO型血型(参照图5a)。但是如果使用用Yoshixol(4μl)处理过的各血型抗血清进行ABO型血型判定时，在任何一种组合中都不会发生血液凝集，要想以此来判定ABO型血型是不可能的(参照图5b)。另外如下所示利用电泳法研究血型抗血清所具有的一维结构，未发现用Yoshixol处置过的抗血清的蛋白一维结构发生变化。这一结果表明Yoshixol抑制或阻碍了由抗体的一维结构以上的多维结构表达的抗体功能。<对于作为肽类的加压素、胰岛素的生理功能的效果>
加压素、胰鸟素分别具有血压上升和降低血糖值等生理作用。通过对兔体内给以未用Yoshivol处置的各激素组和给以用Yoshixol处置的各激素组进行比较，研究Yoshixol对于这些肽类的生理功能作用的效果。在未处置组中静脉内注射加压素(100ng/kg，Sigma制)导致的最大血压上升程度为15-25mmHg，持续约25分钟。但是给以预先用Yoshixol(4μl)处置的加压素(100ng/kg)组的最大血压上升程度约为5mmHg(参照图6)。另外，给以胰岛素(5U/kg，丹麦的NOVD公司制)时的最大血糖值降低为45mg/dl，而给以用Yoshixol(4μl)作用后的胰岛素(5U/kg)时的最大血糖值的降低为12mg/dl。这一结果表明对于具有由氨基酸的序列构成并表达的功能特异性的低分子激素或生理活性肽来说，Yoshixol具有抑制或阻碍它们的生理功能的作用。<对于蛋白质的1维结构的效果>
使Yoshixol(4μl)与下述高分子蛋白质(各1M溶液1ml)反应，使之发生加热变性，利用电泳法观察评价发生变性时各蛋白质的分子量组成变化，电泳法使用Non-SDS Wide Page(TEFCO公司制造)。使用的高分子蛋白质为人脱血纤维蛋白血清、牛清蛋白、人血纤维蛋白原、肌红蛋白(如上所述)、血液型抗A血清、抗B血清(绿十字制)。利用电泳法测定各高分子蛋白质求出其分子量范围，发现即使用Yoshixol处理后也与未处理的高分子蛋白质相同(参照图7)。这一结果表明，Yoshixol显示出与生物体高分子蛋白同样的电泳图形，由此可以表明Yoshixol不会直接地使生物体高分子蛋白质的一维结构发生变化。
<抗菌效果>
(对耐二甲氧基苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)的效果)利用从人的败血病患者采集培养并在哺乳动物(小鼠、大白鼠、兔、狗)中引起严重的循环性体克的菌株(菌株号SCK18)进行研究。用的培养基是脑-心浸出液琼脂培养基。使用Yoshixol(其浓度是每毫升培养液中含0.25μl～10μl)，将108个菌于37℃，24小时培养后，测定形成的菌落数(CFU)。没用Yoshixol处理的组中的CFU，24小时培养可增殖至1010，而用每ml培养液中含Yoshixol0.25μl处理组中菌数却减至104。若用2μl Yoshixol处理，可减至102，每ml培养液若含10μl Yoshixol，则菌数为零了。(参照图8a)，这一结果表明了Yoshixol对革兰氏阳性菌中已获得其它抗生素耐药性的MRSA也具有很强的杀菌作用。(对大肠杆菌的效果)使用大肠杆菌(E.Coli W 3110株)研究Yoshixol对大肠杆菌的效果。培养基是脑－心浸出液琼脂。使用Yoshixol(浓度是1ml培养液中含2μl Yoshixol)，菌数108，37℃条件下24小时培养后，测其形成的菌落数(CFU)。无Yoshixol组，24小时培养后，CFU增殖至1010，但含2μl Yoshixol组，处理后1小时，菌数就变成零了，24小时后也是零(图8b)。这一结果表明Yoshixol对革兰氏阴性菌也有很强的杀菌作用。
<对耐酸菌的效果>
使用非典型的耐酸菌(Mycobacterium Rapid Grower)研究Yoshixol对耐酸菌的效果。培养基是心浸出液琼脂，根据抑菌圈大小来判断其作用效果。每ml培养液中含0.2μl Yoshixol时就开始形成抑菌圈，若是2μl，则形成22mm的抑菌圈。这一结果表明Yoshixol对非典型的耐酸菌也具有很强的杀菌作用。
<抗真菌效果>
使用白色念珠菌(Candida Albicans)研究每ml培养液中含2μl Yoshixol对真菌的效果。使用的培养基是萨氏培养基5ml，白色念珠菌数为106CFU/ml。无Yoshixol组的CFU，3小时后也未看出变化显示有增加倾向。而加有Yoshixol组的CFU，1小时后就变成零，3小时后也是零(图8c)。这一结果表明Yoshixol具有很强的抗真菌作用。
Yoshixol对这些细菌的抗菌效果在研究细菌死亡形态方面也提供了有趣的见解。MRSA在Yoshixol作用后，通过扫描电子显微镜观察给出了很有趣的显微解剖图象，即MRSA杆菌被分离成单个细胞，而且很多10～50nm左右的颗粒就象爆炸一样从细胞内喷射出去，在细胞死亡的最后阶段，这些小颗粒如烟火一样从一同心圆扩散开。上述现象用透射显微镜也可观察到。用扫描电子显微镜观察大肠杆菌时发现，表面是由很多10-50nm左右的颗粒构成，表面不光滑而是膨胀凸起(图10)。不用说此时菌体的粘连聚合消失了，最终菌体被破坏，形成一些小的颗粒。在耐酸菌(图11)和白色念珠菌(图12)也可观察到同样的变化。在绿脓杆菌中观察不到细菌之间的接合，却看到了菌体象帆船那样鼓起来后破裂，细菌的结构变成了小的颗粒(图13)。这些结果是由于Yoshixol具有抗菌和杀菌效果。细菌的死亡机制与以前的机制不同，其特点是阻止细菌的聚集按照参与各个相应的菌种的组织形态，表达出“喷火”结构、“爆炸”结构、“帆船式”结构形态，使菌体组成成分颗粒化，而以往死亡机制是，由于抗菌杀菌剂使得菌体变形，坏死、凝固等。这样的形态学上看法与以前已指出的Zeiosis或细胞程序性死亡的形态特征是一致的。这表明Yoshixol可被用作不会伴有变异性出现的或耐药性出现的抗菌剂和杀菌剂。
<杀菌消毒效果>
为了研究Yoshixol气化成分的抗菌作用，使用与上述研究抗菌作用的各个菌株即：耐二甲氧基苯青霉素的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、耐酸菌，在普通琼脂和BHI培养基、HI培养基、萨氏培养基上研究50μl Yoshixol的抗菌作用。将浸了Yoshixol样品的滤纸圆片放到平皿的底部，将接种了各个菌种的培养基置于上盖内，使Yoshixol样品与培养基不接触，24小时后观察各个菌的增殖状况。结果，37℃恒温状态下并不是直接接触扩散，即使是从平皿底部的Yoshixol气化成分的间接作用也完全没有观察到上述各种菌的增殖。这一结果确认，本发明的Yoshixol的挥发气化成分，通过大气对生活空间的所有场所具有强的灭菌、杀菌消毒作用。
<产生一氧化氮的效果>
最近人们关心体内产生的一氧化氮(NO)有治癌作用、杀菌作用、抑制抗原抗体反应和心血管效应。NO对于上述的Yoshixol对血液凝集试验、纤维蛋白形成试验以及对MRSA的抗菌试验的效果究竟参与到什么样的程度，利用阻止NO产生的试剂NG-甲基-L-精氨酸(NMLA)进行了研究。在已加有Yoshixol的试验样品中再加入4μl 1M浓度的NMLA，其结果与Yoshixol单独作用相比，无论是对血液凝集作用、纤维蛋白形成还是对MRSA的抗菌作用都下降了10～20％。这一结果表明，Yoshixol也是NO产生剂，通过Yoshixol产生的NO在本发明记载的Yoshixol的抗菌作用、治癌作用、杀菌作用、抗病毒作用、抑制抗原抗体反应等效果中占有10～20的作用。
<对噬菌体的效果>
每ml大约有107噬体液(E79双链DNA噬菌体)，1ml这种菌液加4μl Yoshixol。充分混合，分别于混合后的5分钟、10分钟、20分钟、30分钟从混合液中取出10μl，迅速加到10ml的肉汤中稀释。从稀释液中取出100μl，加入上层温热的琼脂的小试管中，然后再向里边加入培养了一夜的指示菌液(绿浓杆菌)100μl，充分混合，将小试管里的液体倒入琼脂板上，敏捷地边使平板转动，边让上层琼脂均匀地扩展开。放置大约10分钟，层叠的琼脂充分凝固时放入37℃恒温箱中，培养一夜后，数空斑数。相对于未加Yoshixol组，加了Yoshixol组中，5分钟处理组的空斑数减少到33％，10分钟处理减至15％，15分钟处理减至6％，进行20分钟以上处理，看不到空斑的形成(图14)。
<抗病毒效果>
为了研究Yoshixol对病毒的效果，分别向1μl的1摩尔浓度的大肠杆菌噬菌体的双链DNA、单链DNA以及mRNA中加入4μlYoshixol进行处理，或不加Yoshixol，然后通过扫描、透射电子显微镜观察各个试验组中样品的结构变化。另外，用通常的细菌学手法将上述加了4μl Yoshixol处理的和未加Yoshixol的样品分别接种大肠杆菌。再通过扫描和透射电子显微镜观察各个接种的大肠杆菌的增殖程度，以及其形态学上的变化。观察的结果，大肠杆菌噬菌体双链DNA、单链DNA以及mRNA等所具有的特征的螺旋结构、复杂的多维结构在Yoshixol处理后变成了单纯的结构。而且链间距离明显地分开了。当研究单链DNA的碱基序列时发现，Yoshixol处理后原来的碱基序列变化了。若将噬菌体双链DNA、单链DNA以及mRNA接种大肠杆菌，各个相应接种的大肠杆菌的增殖程度与取出前的母菌的增殖程度相同，而经Yoshixol处理的双链DNA单链DNA、mRNA接种的大肠杆菌看不到增殖。用扫描电子显微镜，透射电子显微镜从形态学方面观察这些大肠杆菌，发现非处理组中，DNA、mRNA粘附在细菌的表面或进入细菌的里面。但在Yoshixol处理组就没看到这些。另外研究了Yoshixol对鸡的骨髓细胞白血病病毒(AMV)的逆转录酶(Gibco Co.Getesburg，Maryland，USA)的效果。对5mg的RNA使用25单位的BRLAMV逆转录酶，用0.01μl Yoshixol处理或不处理，然后用PCR方法扩增cDNA；再测定其生成量。结果，未经Yoshixol处理的，生成预期的cDNA量，但经Yoshixol处理后的cDNA的合成下降到预期量的10％左右(图15)。这一结果表明，Yoshixol具有破坏病毒作用、阻止病毒寄生宿主细胞的作用、引起病毒本身基因的多维结构变化的作用、抑制病毒在宿主细胞内自身繁殖的能力的作用。
<抗癌效果>
细胞间的附着因子在癌转移和癌细胞增殖中起着重要的作用。为了研究细胞间的附着因子，培养角(质)化细胞，观察细胞间的结构。本发明中利用从人皮肤分离培养的角(质)化细胞，通过相位差显微镜(Olympus Co.，IMT-2)，透射电子显微镜(日本电子社制，JEM 1200，EXII)以及扫描电子显微镜(日本电子社制、JSM-6000F)研究经两代培养5天后的角质细胞间的结构和细胞形态。未经Yoshixol处理组，能看到培养的细胞整整齐齐地象石墙一样增殖得满满的。也能看到分裂为两个核的细胞，以及细胞内的亚器官。细胞之间没有空余的空间，都被细胞外基质填满了(图16a，17a)。与此相对应的培养液中加了4μl Yoshixol的处理组，培养细胞表现出各式各样的不规则形态，有很多细胞的细胞膜、细胞内的亚器官(高尔基体，粗面小胞体以及形成细胞骨架的微管等)都遭到了各种各样的破坏。细胞间连接更趋不规则，细胞外基质也以各式各样大小的点状物由细胞中离散开(图16b，17b)。在培养的癌细胞-Hela细胞(American Type CultureCollection，ATCC No.CCL2.Maryland USA，参照图18)以及小鼠的肝癌细胞中也看到了同样的效果。这一结果表明本发明的Yoshixol具有阻止细胞分裂增殖的作用，阻碍细胞间的附着，抑制癌细胞的分裂增殖以及癌细胞的转移的作用。再从形态学观点看，由Yoshixol造成细胞破坏的形态与以前指出的细胞死亡中的坏死形态差的很远(图19)，但非常接近自然死亡或所的细胞程序性死亡的形态(这样的形态在前面叙述的各种细菌中也看到过)。这些成了碎片的细胞组合物(10-100nm)中的颗粒状物质易受到吞噬细胞、淋巴细胞的吞噬作用，然后再用于生物体内生理上的自然循环的生命现象。
<保存脏器组织的效果>
取4μl Yoshixol加入容积为10ml的真空采血试管中，然后从人肘静脉取5ml血加到已加有Yoshixol的试管中，慢慢混和，室温保存，分别在30分钟，1小时，1个月各时间点，用透射式以及扫描电子显微镜观察血液中红细胞的形态变化。未经Yoshixol处理的样品，30分钟可看到凝血块，但1个月后就看不到血液红细胞的正常形态了，只看到凝固破坏了的残存物。而经Yoshixol处理的血液红细胞没有出现因纤维蛋白引起的凝血，很多都是裂口(唇状)红细胞(Stomatocyte)，也看到一部分是丙酮酸激酶缺乏症、磷酸甘油酸缺乏症时出现的棘红细胞。细胞膜、细胞内亚器官经过一个月后仍保存着(图20)。这表明经Yoshixol处理的血液，既使在室温下，也可保存，同时Yoshixol作为其它生物体的功能单位的脏器和组织保存剂也是有效的。
<对异种间皮肤移植引起的排斥反应的抑制作用>
将家兔背部的整层皮肤(直径3cm)作为移植片移植到杂种犬的背部，同时再将同样大小的杂种犬的背部皮肤移植到家兔的背部，过3个月后用眼睛或组织学上的方法观察移植片的生存状态。首先将兔和犬的移植片浸泡在加了10μl Yoshixol的生理盐水的处理液中(使用的Yoshixol的配制如下：2ml的聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐单油酸酯1和光纯药株式会社制<相当于ICI社Tween80>中加入88ml生理盐水，然后再加入10ml的Yoshixol)大约2分钟，然后将移植片分别移植到相应的受皮部位，缝好。移植3日后，向伤口部位涂10μl的Yoshixol。只用生理盐水处理的移植片，移植3-5天时就开始脱落，伤口周围因炎症反应和移植片组织坏死而显出很脏的样子。移植一周后，移植片完全腐烂，10日后完全脱落，3个月后植皮部位完全靠各自的再生皮肤治愈了。而如果将移植片浸过Yoshixol溶液，移植片变得柔软和厚了。缝合针也很容易穿过，移植2周后也没脱落，炎症反应也被抑制了。再过一个月伤口部位也看不到炎性组织反应，表现出了有光泽的胶原膜或壳质样物质复盖的外观，判别不出与受皮部位的界限(图21上部)。这表明在进行以异种间皮肤移植为代表的组织和脏器移植时，通过将供体组织或脏器用Yoshixol进行前处理，就可抑制伴随移植产生的排斥反应，同时也可抑制由于移植组织或脏器而引起的并发性感染提高了移植的效果。另外将家兔的整层皮肤(直径3cm)作为移植片，不经处理原封不动地缝在犬的受皮部位，通过静脉注入Yoshixol，按每公斤体重注10μl，每日一次，注射一周，3个月以后观察移植片的生存状态。当然没有与以往的抗生素或是免疫抑制剂等药物合用。移植片没有发生排斥反应和细菌感染等症状，且附着在犬的背上一个多月，3个月后象剥薄膜那样，移植片表层剥落，虽然没有看到伤口处的皮肤出现体毛，但用肉眼观察以及组织上的观察都看到形成了很好的上皮(图21下部)。通过静脉注入Yoshixol，杂种犬与Yoshixol注入前相比完全恢复了元气，食欲好、动作等也有生气了。勿庸置疑，这表明，通过静脉注入Yoshixol使整个动物的状态得到了改善，而且可以抑制移植引发的排斥反应，同时抑制感染，可以提高移植效果。
<溶血栓效果>
为了研究Yoshixol对血栓的溶解效果，用玻璃注射器从人和犬各取出1ml血后立刻移Petri′s平皿中，通过相位差显微镜(IMT-2，Olympus，Co.)确认有血栓形成或有钱串式血细胞形成，整个视野中看不到单个红细胞，正是血栓形成时刻。向样品中加入1μl Yoshixol，显微镜下观察刚才形成的血栓的溶解过程，通过彩色录相将过程收录下来(录相机：CCD-IRIS Sony社制)再通过自作的动态画面解析装置，解析研究其流体现象。惊奇地观察到加了Yoshixol后，刚结块的血栓经过与血栓形成完全相反的过程，又分散成一个个的红细胞，从血栓部位离散开，回到原来的形态。也看不到红细胞膨胀破裂发生溶血现象，而且各个地方的红细胞也不干扰其它红细胞的位置，都按一定的秩序正常地运动(图22)。通过显微镜下观察这一过程以及通过动态的画面处理解析，呈现出与固体液化现象或凝胶化现象一样的分散结构体的动态行为。这表明通过热力学可以解释血液或血清中的血栓形成，血液或血清是非牛顿粘性的物质特性的代表例之一，形成血栓后会损害原来血液的生理学上的作用(流动特性)，Yoshixol不仅有可能改善这种循环障碍，而且可以用作血栓形成的抑制剂或阻碍剂，也可用作血栓的溶解剂。
<改善代谢的效果>
就Yoshixol对血液中的化学成分和红细胞成分的影响，通过经口给药研究改善代谢的作用。按每公斤体重10μl Yoshixol向100g的狗食(狗食<牛肉>，新西兰生产，大荣进口，符合市场贸易委员会标准)添加Yoshixol，混和后作为饲料喂给beagles犬，连续一周，然后于喂药前和喂药后1天，3天，以及中止喂药1天后，7天后观察下列细胞数目以及下列各种物质有无变化，即：红细胞数目，白细胞数目，血小板、血清中总蛋白(Byuret方法)，血清清蛋白(BGG法)、尿素氮(GLDH-UV法)、肌酸酐(酶法)、葡萄糖(GDH法)、总胆红素(酶法)、GOT和GPT(按JSCC法)、TTT和ZTT(肝功能研究标准操作法)、乙酰胆碱酯酶(DMBT法)、总胆固醇(PDO酶法)、甘油三酯(PDO酶法)、尿酸(尿激酶PDO法)、血清铁(亚硝基PSAP法)、肌酸磷酸激酶(SCC法)、钠、钾、氯(ISE稀释法)、无机磷(酶-UV法)以及钙(OCPC法)。结果，红细胞数、白细胞数、血小板数没看到什么变化。而总胆红素、GOT、GPT、TTT、ZTT、乙酰胆碱酯酶、血清铁、钠、钾和氯、无机磷、还有钙也没有变化。总蛋白在喂给Yoshixol 3天后上升，喂药中止一周后，又与没处理组一样，血清清蛋白没有变化(图23)，血清清蛋白/免疫球蛋白比值在给药3天后上升(图24上部)。推断生成了免疫球蛋白。在对照组中的血糖值，喂3天饲料后增加15％，但在给Yoshixol组中看不到血糖上升。停药一周后也没出现血糖反弹现象(图24下部)。而总胆固醇和甘油三酯，在对照组和处理组没有什么差别(图25)。然而残余氮和肌酸酐从给药1天后就降低(是对照的70-80％)(图26)。在给药期间，尿酸也维持在低值，肌酸磷酸激酶也降低了(图27)，γ-GPT，GOT，GPT等酶也降低了。TTT，ZTT等也没有出现异常值。给药一周内也没发现什么异常行为或泻肚、呕吐、便血等，也没发现体重下降、食欲低下现象。按每公斤体重3μl的Yoshixol给beagles犬喂药1个月，3个月后再观察，尽管时间和给药程度上有差别，还是得到了同样的效果。这些结果表明，有希望经口服Yoshixol使糖、脂、蛋白质等营养和代谢改善，所以Yoshixol可用作糖尿病、肾病和低蛋白血症等病的治疗药，也可用作细胞功能保护剂。
<使皮肤柔软的效果>
将家兔和犬的整层皮肤浸入到加了10μl Yoshixol的5ml生理盐水处理液里，大约1-2分钟，(使用的Yoshixol是这样配制的：将88ml生理盐水加到2ml的聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐单油酸酯1中、(和光纯药株氏会社制)<相当于ICI社Tween 80>，再向该溶液里加10ml Yoshixol)处理的皮肤片湿润且柔软，变得厚了，针很容易穿过，组织学上也未看到它们结构破坏，与对照的生理盐水浸过的相比，处理的皮肤用苏木精嗜红染色就如同用由更新鲜的材料作成的标本那样观察到皮肤组织。而且，4℃藏保存或20℃冷冻保存一个月，解冻后还可表现出同样的效果。这一结果表明Yoshixol用作象皮肤那样具有很多纤维结构的组织或物质的柔软剂是有可能的，同时也可用作脏器的保存剂。
<对精子鞭毛运动的抑制效果>
为了研究Yoshixol对精子鞭毛运动的效果，将液氮保存的日本种牛的精子(种公牛：新守秀<登记号、全和黑第1114号Lot号84Y28>)于35℃微温解冻，解冻后取1ml移入Petri平皿内(grainer社制)用相位差显微镜(IMT-2，Olympus Co制)观察鞭毛运动的变化，同时借助彩色录相机(CCD-IRIS，Sony制)把画面录下来，通过自作的动态画面解析装置解析，研究鞭毛运动的波动周期以及精子的运动方向和速度等。正常的精子通过有规则的鞭毛运动，精子头部以每秒0.3～1.5μm，朝着目的方向移动，若加1μl Yoshixol，鞭毛运动立刻停止，精子移动速度变成零。此时鞭毛运动停止的精子的头部以中心体作支点的旋转运动有数十秒，旋转速度随时间的推移慢慢减速，最后停止。这一结果表明Yoshixol与精子运动有关的生理功能特性(如肌动蛋白等收缩蛋白以及作为能源的ATP的水解反应等)有密切的关系，同时与原核生物和真核生物的运动和信息传递，甚至与作为生命本质的动态行为都有密切关系。就这些细胞运动而言，是作为运动根本的蛋白质集合构成微丝或微管后产生的。通过透射型(日本电子社制、JEM1200，EX11)以及扫描型(日本电子社制、JSM-6000F)电子显微镜研究Yoshixol对精子形态学上变化的影响。可观察到正常的鞭毛是被细胞膜围着由9+2基本结构构成的外侧，内部有与运动相关的结构单位-轴丝，轴丝主要是由处于中心部的两根管(中心对称)和位于周边部的九根双管(周边小管)构成的排列整齐的结构，表面结构中参与运动的部分表面光滑排列整齐形成如炸面包圈式的圆环。但是经Yoshixol处理的精子，整体形态没看到特别的变化，可将放大倍数调大后再观察鞭毛的表面结构。10-30nm大小的粒子象是喷出似的附着在表面，在认为是参与运动的部位没看到形成如炸面包圈样的环，不过前端小粒子附着是很明显的(图28)。而通过透射电子显微镜对鞭毛的观察，发现仍维持着基本的纤维构造单位，但包围表面纤维的膜的连续性有缺陷，而且也没见到各个纤维结构单位内部的纤维单位(肌原纤维等)有规则的排列构造(图29)。在精子的头部的表面结构以及内部构造中也未发现在鞭毛中所看到的显著的形态变化。这样的结果目前在人们关心肌动蛋白和微管蛋白等的二聚体中作为细胞骨架的作用(在癌化、转移、细胞死亡等)中表明Yoshixol作为能抑制控制精子运动的避孕药的应用毫无疑问支持了例如可用作原核生物细菌增殖的抑制剂、抗菌剂，以及作为真核生物的抗癌剂等的应用。同时也可用作细胞附着抑制剂或控制剂、生命形态的形成抑制剂或控制剂以及与各种生命现象(也包含免疫应答)有关系的聚合反应体系为基础表达出的功能作用的抑制剂或控制剂。
<改变高分子物理特性的效果>
Yoshixol对高分子的物理特性(例如，光泽或亮度的改变，模具的精确边界，表面的平滑和均一性，透明度，结构致密性，量的变化等)起到什么样的作用通过以下试验进行研究。每100g下列物质添加100μl的Yoshixol在水槽中加温直至溶解，将各种溶解液都分别注入牙科治疗中的龋齿的充填齿模型内，冷却形成固体状态，从铸模中取出，用2-5倍的放大镜观察。都加了Yoshixol的下述物质与未加Yoshixol的比较发现，加了Yoshixol的融点降低了，其中十八烷醇(和光纯药工业、大阪)表面光洁度变好，边界清楚，硬脂酸(和光纯药工业、大阪)的铸件表面平滑、致密、透明；月桂酸(和光纯药工业、大阪)的铸件光滑、透明；十二烷醇(和光纯药工业、大阪)铸件融化很快，室温下不能保持铸件。软脂酸(和光纯药工业、大阪)有柔软的感觉，肉豆蔻酸(和光纯药工业、大阪)境界鲜明，均一，而十四烷醇(和光纯药工业、大阪)也与肉豆蔻酸一样。十六烷醇(和光纯药工业、大阪)的致密性和透明度都下降了。癸酸(和光纯药工业、大阪)铸件有光泽、境界鲜明，表面因小的凸起而看起来粗糙。聚乙二醇1000(和光纯药工业、大阪)境界鲜明性和光滑性变坏，聚乙二醇1540(和光纯药工业、大阪)平滑性、均一性以及透明性变好，聚乙二醇2000(和光纯药工业、大阪)、聚乙二醇4000(和光纯药工业、大阪)、聚乙二醇6000(和光纯药工业、大阪)致密性、透明性以及膨胀性都有增强。而N-N异丙基丙烯酰胺(Aldrich Co.Milwaukee，Wisconsin USA)有光泽，境界鲜明，表面均一透明和致密。为了研究Yoshixol对高分子聚合物的效果，用一具体例子-丙烯酸酯系列聚合物在室温下观察。这一系列聚合物是：月桂酸甲基丙烯酸酯471，甲基丙烯酸甲酯48；甲基丙烯酸乙酯126；甲基丙烯酸异丁酯140，甲基丙烯酸丁酯320的标准样品(聚合物试剂丙烯酸酯标准品18336-9，Aldrich Co.Milwaukee，Wisconsin，USA)。若1g各种各样的丙烯酸酯系列高分子加入150μl Yoshixol后所有的物质都变成了液体象玻璃的物质，变得透明，原来粉状以及结晶状结构消失，变成均一的物质。如再追加100μl的Yoshixol，月桂酸甲基丙烯酸酯的流动性增加，2周后，出现流动粘附性，一个月后不加Yoshixol时其量在减少，而在加了Yoshixol的处理组，可观察到样品分离成液体成分与半透明的固体。甲基丙烯酸甲酯48在追加Yoshixol后松散的粉末立刻消失形成均一的饼状，流动性增加，2周后变成透明的糊，粘附在管壁上，一个月后，其量增加。甲基丙烯酸乙酯126在追加Yoshixol后，松散的粉末立即消失，成块状，出现粘性2周后变成糊，粘附在管壁上，一个月后透明度进一步增加。甲基丙烯酸异丁酯140在追加Yoshixol后，松散粉末消失，成块状透明、出现粘性，2周后粘性进一步增加，成糊，粘附在管壁上的部分是透明的，但下层未反应部分却带有Yoshixol处理前的粉末状态的色调。甲基丙烯酸丁酯320也是粉末状态消失，块状透明，粘性增加以糊状粘附在管壁上，2周后由于粘附状态引起透明度变差，透明部分象玻璃那样透明，一个月后粘性减小变成透明均一的一块玻璃样的物质，其量也增加了。
另外，对其它的丙烯酸酯高分子系列如：2-乙基己基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚十八烷基丙烯酸酯、聚乙基丙烯酸酯、聚丁基丙烯酸酯的标准品(聚合物试剂，聚丙烯酸酯标准品18338-5，Aldrich Co.Wisconsin Milwaukee，USA)各取500mg室温下加入200μl Yoshixol，然后观察其物理特性的变化。聚2-乙基己基丙烯酸酯在加入Yoshixol后，流动性立即增加，但色高没变，2周后，流动性进一步增加，容量增加，光的折射性也变了，一个月后流动性仍进一步增加，容量增加了近一倍；聚甲基丙烯酸酯在加了Yoshixol后，流动性，容积也都增加了，透光性变好，一个月后流动性进一步增加，容量也增加了2-3倍；聚十八烷基丙烯酸酯在加了Yoshixol后，松散的粉末状态消失，变成均一的块状，而聚乙基丙烯酸酯在加了Yoshixol后流动性显著地增加，变成液体的同时容量也显著增加，一个月后流动性进一步增加，容量也增加了近3倍。聚丁基丙烯酸酯在加了Yoshixol后流动性也增加了，2周后流动性进一步增加，象液体那样，一个月后流动性增加的同时容量也增加了将近2-3倍。还有将其它的高分子如聚二甲基硅氧烷、聚醋酸乙烯酯、聚甲基甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚碳酸酯的标准品(聚合物试剂18337-7 Aldrich Co.WisconsinMilwaukee，USA)各取500mg于室温下加入200μl的Yoshixol后，观察这些物质的物理特性的变化。聚二甲基硅氧烷在刚加完Yoshixol后，变成上部澄清的液体状但很难混合，2周后流动性和容积都有增加，一个月后，粘性进一步增加，量也增加了但透光性下降。聚醋酸乙烯酯加了Yoshixol后，粘性增加，已经可粘附在管壁上但可看到下面还有液体成分。2周后，液体成分消失变成透明的粘性溶液，发现透明性增强，再过一个月，透明性呈很稳定的状态。聚甲基丙烯酸甲酯加了Yoshixol后，立即变成均一、透明的块状，一个月后，结晶，成了毛玻璃状。聚氯乙烯加了Yoshixol后，松散的粉末消失，成了粗糙不均一的块，室温放置没看到显著的变化。聚碳酸酯加了Yoshixol后，松散的粉状消失，出现粘性2周后透明度下降，成毛玻璃状，看不到反射光线，一个月后，量变多了。而异丙基丙烯酰胺(Aldrich Co.Wisconsin Milwaukee，USA)200mg加了100μl的Yoshixol后，如同砂糖浸入水那样Yoshixol渗入到结晶的样品中，2-3分钟后，既没发热，也没有气体出现，但从下层开始形成有透明感的物质，加了4小时后变成果汁牛奶冻状，2周后观察已是没有透明感的毛玻璃了。
另外，将其它的聚乙烯系列的高分子化合物如聚乙二醇苯酯丙烯酸酯(Aldrich，Co.Wisconsin Milwaukee USA)、聚乙烯125000(Aldrich co.Wisconsin Milwaukee USA)，还有低密度的聚乙烯(Aldrich Co.Wisconsin Milwaukee USA)各取200mg加入100μl Yoshixol后于室温下观察。聚乙二醇苯酯丙烯酸酯在加了Yoshixol后立即看到流动性增加了，随时间推移，量增加了，透光性也增强了。聚乙烯125000在加了Yoshixol后颗粒之间开始附着，2周后，观察到剩下的各个颗粒相互附着着。而低密度的聚乙烯加了Yoshixol后粒子单位从松散状态变大。为了研究Yoshixol对聚苯乙烯系列高分子的效果，取聚苯乙烯45000(Aldrich Co.Wisconsin Mi waukee USA)、聚苯乙烯280000(Aldrich Co.Wisconsin Mi waukee USA)、标准聚苯乙烯(Aldrich Co.Wisconsin Milwaukee USA)各200mg进行研究。200mg聚苯乙烯45000中加入100μl Yoshixol后，松散的颗粒消失，出现粘性，成了玻璃状的透明物质，没看到结晶构造，过了一个月还是那样，而聚苯乙烯280000加了Yoshixol后，松散的颗粒消失，出现粘性的同时粒子消失，成玻璃状，透光性变得很好，像是透明的玻璃，一个月过后，还是那样。标准聚苯乙烯加了Yoshixol后也看到同样的变化。向200mg的羟化聚乙二醇(Aldrich Co.WisconsinMilwaukee USA)加入100μl Yoshixol后，它从松散的粉状变成了粗糙的不均一的易坏的块状，时间一长，块状消失又变成松散的粉状但这种粉状物易粘附在管壁上。这些结果表明Yoshixol能够改善高分子的物理特性，也可以改善由高分子结构所表达的功能。
上述研究是根据主观的宏观的观察记录的，通过进一步研究各种高分子的物理特性的微观观察的结果，研究了宏观观察是否正确。对于高分子的物理特性利用差示扫描热量计(DSC-50、岛津制作所制)来研究。利用差示扫描热量计是将与基准物质(这次测定使用的是铝)的温度偏差ΔT的信号对时间或样品温度作图表示。基线与峰包围的面积与融解时所需的热量成比例。即，恒压条件下供给样品的热量与样品的焓的增加量一致，所以，如同样品融解和结晶的一次相转换时那样，伴随着着焓对温度的不连续变化而发生的物理特性变化现象，样品的焓减少效果(换言之，样品的定容热容量的减少、压缩率降低等)以向下的峰表示，峰面积认为是焓的跳跃量。硬脂酸、月桂酸的差示扫描热量计的热容量没看出有什么变化。在肉豆蔻酸和软脂酸(每100g加100μl Yoshixol，图30)看到融点稍有下降，但热容量上没看到大的变化。对于聚乙二醇1000(每100g样品加100μl Yoshixol)，由于添加了Yoshixol，在对照中的20-60℃的焓的减少反应消失了，而在120-160℃之间，热量变化变成了焓减少反应的相(图31)，对于聚乙二醇4000加了Yoshixol后可看到融点降低。聚苯乙烯280000(200mg样品加100μl Yoshixol)加了Yoshixol后，在30℃左右，28℃左右出现焓减少反应相(图32)。甲基丙烯酸甲酯(500mg样品加200μl Yoshixol)加了Yoshixol后，熔点没变，在230℃到340℃左右出现焓的减少反应，甲基丙烯酸乙酯(500mg加200μlYoshixol)加了Yoshixol后，焓的增加以及焓的减少反应都被抑制了(图33)。甲基丙烯酸异丁酯(500mg样品加200μl Yoshixol)加了Yoshixol后于60℃-250℃左右的焓的增加反应中新出现2个峰，在320左右的最大焓增加反应被抑制，其它的十二烷基甲基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯等丙烯酸酯系列高分子由于Yoshixol的处理出现了相转换。而聚氯乙烯(500mg样品加200μlYoshixol)在300℃-380℃左右的焓减少反应与对照相比，经Yoshixol处理的大约是对照的2倍(图34)。聚乙二醇4000(100g样品加100μl Yoshixol)在44℃左右至50℃前后出现了新的表示焓增加反应的峰，而聚甲基丙烯酸酯(500mg样品加200μlYoshixol)在大约60℃至360℃范围内的焓增加反应由于加了Yoshixol而被抑制了(图35)。
另外，利用热机械分析装置(TMA-50、岛津制作所)研究聚氯己烯的膨胀性时，发现未加Yoshixol时于315℃左右有体积增加反应，而加了Yoshixol后聚氯乙烯(500mg样品加200μlYoshixol)增加反应消失，压缩率减少(图36)。从这样的结果可以说Yoshixol具有改善分子或高分子的物理特性能力，特别是有改善它们热力学上的特性(如能量的蓄积容量及内部能量状态，因焓变而引起的结构变化等)的能力。
<对新合成的DNA或RNA二聚体分子量变化的效果>
利用DNA或RNA合成装置(392-25型，Perkin-ElmerCo.)合成7碱基序列(CTTCGGA)和(CTTCGGG)的二聚体(5′＞CTTCGGACTTCGGA＜3′)以及(5′＞CTTCGGGCTTCGGG＜3′)，研究Yoshixol对二聚体分子量变化的效果，将合成的物质溶于50μl Tris-EDTA，稀释100倍后测OD260，再用Tris-EDTA和蒸馏水将样品浓度调匀(5ng/μl)。然后以P32标记的4μl ATP标记二聚体的5′端，再向4μl已标记的二聚体加入1μl核苷酸酶(TaKaRa东京)，30℃下加热30分钟，70℃加热5分钟，然后加入65μl Tris-EDTA，1μl糖原和190μl冷乙醇，混和，16000转离心10分钟，将上清倒掉使沉淀干燥。再加50μl Tris-EDTA溶解，从中取出1μl(这是有放射性的)，向里边加入15g尿素丙烯酰胺5.7g，甲叉双丙烯酰胺0.3g、3ml Tris-硼酸缓冲液、0.1ml 10％过硫酸铵、15μl的N，N，N，N-四甲基乙二胺，加蒸馏水混合作成20％的凝胶。10W恒压下电泳，电泳后，用凝胶使胶片感光。上述最后用Tris-EDTA溶解的2μl样品中加入2μl Yoshixol，而作为对照加2μl的蒸馏水，然后再向样品液和对照样中各加入6μl停止液，进行比较研究，加了Yoshixol的二聚体的分子量与未加的对照样看不出差别(图37)。这表明，Yoshixol至少并没有改变新合成的二聚体(5′＞CTTCGGACTTCGGA＜3′)以及(5′＞CTTCGGGCTTCGGG＜3′)的分子量即它们的一级结构。
<对新合成的二聚体的DNA模板的PCR效果>
以上述的新合成的7碱基序列(CTTCGGG)的二聚体(5′＞CTTCGGGCTTCGGG＜3′)为引物，从蛇(青大将，blue-green snake、长野县松本市捕获)提取DNA作为模板，进行PCR反应，研究Yoshixol对这一反应的效果。用于PCR反应的仪器是Perkin Elmer Cetus社制的DNA热循环仪(PJ-2000)。先准备好下列试剂：两种引物，一种是5μl的引物(100p mol/μl)中加有5μl的Yoshixol(记作P+)，不加Yoshixol记作(P-)；两种DNA模板(D+)和(D-)，(D+)是5μl的蛇DNA(500ng/μl)中加有5μl Yoshixol，(D-)只是蛇DNA；两种聚合酶(Pm+)和(Pm-)，(Pm+)是1μl的聚合酶(Recombinat Taq DNA Polymerase No.R001A，宝酒造株式会社、大津市：5单位/μl)中加了1μl Yoshixol，(Pm-)只是聚合酶，室温放置10分钟后用蒸馏水稀释上述各溶液，引物溶液配成10p mol/μl，DNA溶液为50ng/μl；聚合酶为0.5单位/μl，然后再配制下列组合的溶液。用于PCR反应的溶液：上述稀释的5μl的引物溶液，5μlDNA溶液，0.25μl的聚合酶溶液，5μl PCR反应用缓冲液和4μl dNTP混合液，然后再加蒸馏水使总量达50μl。具体组合溶液是作为对照组(P-，D-，Pm-)中上述任一种溶液都不含Yoshixol，只有引物用Yoshixol处理的组为(P+，D-，Pm-)，而(P-，D+，Pm-)中只有DNA用Yoshixol处理了；(P-，D-，Pm+)是只有聚合酶被Yoshixol处理了。而且P-，D-，Pm-这一系列中Yoshixol对聚合酶的比例增加到100倍记作P-，D-，Pm+A，用这5组通过PCR仪扩增，然后测定合成的cDNA的量。都没加Yoshixol的P-，D-，Pm-组，在电泳图中看到在0.5-1.5kb分子量左右的范围内有4条带，而P+，D-，Pm-和P-，D+，Pm-中也没看出与P-，D-，Pm-有什么区别，但在P-，D-，Pm+组，4条带都被抑制了，只有其中分子量最小的一条带稍微能看到一点(图38)。这一结果表明Yoshixol可抑制聚合酶的活性，该聚合酶参与以很多碱基序列组成的DNA模板，扩增转录表达的碱基序列的过程。勿需多言，本发明的权利要求1～11中记载的Yoshixol对分子功能的抑制效果并不受这里提到的新合成的二聚体(5′＞CTTCGGGCTTCGGG＜3′)引物、蛇DNA以及聚合酶的制约。
<Yoshixol对色素分子吸光度波长的变化或调节的效果>
为了研究Yoshixol对色素分子伊凡斯蓝的波长变化或调节效果，使用伊凡斯蓝(和光纯药工业、大阪)、溴化3，8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶鎓(MOLECULAR PROBES INC.，USA)以及曙红-5-碘乙酰胺(MOLECULAR PROBES INC.，USA)进行研究。分别向下列溶液各加入10μl Yoshixol，然后用分光光度计(BIO SPECTRO.Beckman Co.USA)测定它们的吸光度。这些溶液是：1ml 1mol的伊凡斯蓝溶液，1ml溴化3，8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶鎓(10mg/ml)；1ml曙红碘乙酰胺溶液(10mg/ml)。各个色素具有的基本的波长区域的基本的峰的波长与原来相比没有质和量上的变化，与加Yoshixol和不加Yoshixol没有多大关系，但在260nm以下的波长区域变化较大，特别是溴化3，8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶鎓由于加了Yoshixol，从原来未加Yoshixol时的透明的暗红色变成了近似于好像刚熟了的桃的皮那样白里透红的颜色，肉眼也可观察到。用分光光度计测定，在波长270-200nm区域内，质和量上都可看到很大差别(图39)。这表明Yoshixol可以调节色素的波长范围。
<对表面活性剂的效果>
表面活性剂由烷基醚硫酸酯钠、脂肪酸烷醇胺、聚氧乙烯烷基醚等组成，从下列的两种表面活性剂中各取20ml，里边各加入50μlYoshixol，研究Yoshixol的作用效果，这两种表面活性剂是：市售的厨房用洗涤剂(如商品名CHER Ming，Lion Co.；NATERA，Lion Co.；MOA，Kao Co.)，和由月桂酸硫酸盐，对羟基苯甲酸甲酯，十六烷醇，乙二胺四乙酸盐，丙二醇，聚氧乙烯月桂酸醚硫酸盐等组成的洗发香波(例如PANTENE，Maxfacter Co.：LAXSTYLING，Japan Riever Co.；ESSENTIAL STYLING，KaoCo.)，加了Yoshixol的各种洗涤剂和香波从外观看没有大的差别，在30℃条件下用粘度计(Vismetron VEA-L Shibaura System Co.)测量各种洗涤剂和香波的粘度时，任一种检测样品与未加Yoshixol时比粘度都下降了(表1)，而且剪切速度-剪切应力之间关系由于添加了Yoshixol也减少了。这表明，已商品化的洗涤剂、香波等加了Yoshixol也可改善它们表面活性的效果以及它们的性状。
表1
在各洗涤剂中添加Yoshixol前后的粘度变化(单位cp)
    MORE   charMING     NATERA
    前     66.9     62.2     70.2
    后     62.9     53.3     63.5
<对脂肪酸的效果>
向1N50ml的氢氧化钠溶液中加入下列配比的物质作成肥皂类的物质，通过添加Yoshixol研究Yoshixol的作用。这些配比的物质为5g月桂酸、5g肉豆蔻酸、5g十六烷酸、1g油酸、1g亚油酸(这些药品都是和光纯药株式会社生产)。加了50μl Yoshixol作成的肥皂类物质与未加的相比。气泡多、洗涤力强、粘着感变小，既使室内放置6个月也没显褐色。这表明Yoshixol起着防氧化剂的作用，即它可防止由植物油、动物油以及脂肪酸等作成的肥皂的氧化。不用说，它可以改善任意配比作成的肥皂等的特性。
<急性、慢性毒性>
将1ml 20％葡萄糖溶液与50μl Yoshixol/kg混合，混和液注入非麻醉状态的哺乳动物(兔、狗)的静脉内。注入后过了1-2分钟，看到暂时性的呼吸次数增加和血压升高，心搏次数增加以及四肢乱动(不是痉挛)，然后过了2小时后，虽然呼吸次数增加和血压继续上升，但未发现行为异常。血液检查发现，给药3天后，高色素性贫血达最大，一周后又恢复正常。血小板也没变化，白细胞数虽然在给药3天后增加，但一周后又恢复正常，经过一个月的观察，这些动物没有出现什么异常的行为。一个月后，麻醉后用氯化钾杀死，进行主要脏器的病理检查，用肉眼和光学显微镜观察都没发现异常。这证明Yoshixol在体内毒性非常低，对生物体的副作用很小，既使从静脉注入也证实了它的安全性。
另外，对通式(1b)表示的取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6或通式(3b)表示的取代基R3、R4、R5、R6全是氢的化学物质(4，4-二甲基-2-环己烷-1-酮)的作用效果也进行上述Yoshixol的各种作用的所有研究项目的研究后，表明，上述取代基全为氢的物质虽然也显示出与上面提到的Yoshixol同样的对通过多维结构表达的功能的抑制阻碍和阻断作用，但要获得Yoshixol的上述效果和本质上同等程度的效果就需高浓度。即，与Yoshixol浓度相比，4，4-二甲基-2-环己烷-1-酮的浓度对于生物学方面的样品约需Yoshixol用量的30-100倍，对于非生物的小分子或高分子样品约需Yoshixol用量的10-50倍。
<作用的归纳、基本的作用机制本以及它的意义>
关于本发明的效果或作用已通过具体的Yoshixol例子说明了，如上所述，本发明并不受这里给出的实施例的制约。本发明从分子水平说明了Yoshixol对整个生物体范围的具体的作用效果。有关它的科学根据，给出了各种各样的文献，由于这些文献远远超出了本申请的记载范围，所以作为参考给出了如下2个科学上已知的事项。<文献1>Bern和Levy著、Physiology，Sanders PublishingInc.：<文献2>Alberts，Ray，Lewis，Raff.Roberts and Wats on，theMolecular Biology of the CELL，Garland Publishing Inc.。
本发明的意义在于用具体例子表明本发明物质有可能影响分子水平上的反应模式，以及修饰由分子构建的高分子物质通过它的多维结构表达的功能，以及阻碍由分子构建的高分子物质具有的通过多维结构表达的生物学上的功能和引起它的功能变化。而对于生物体，在进化上已经被各自的物种决定下来，为了与外界共同生存，通过构建的具有种特异性的细胞膜的多维结构表达出它们的功能，而本发明物质可以抑制这些功能和阻断这些功能的作用，所以意义更大。另外，由于可以通过分子轨道理论去理解它的机制，所以在科学史上也有很大意义。其实用意义如本发明详细说明给出的那样。还有本发明的社会意义，其效果不用说了，本发明给出的物质都是结构化学上非常简单的物质，能否用于人类，可通过已知的分子轨道法(近似孤立反应体系方法等)预测其效果。例如本发明对可滤性病原菌生物病毒-现在已成为世界范围的问题的HIV感染等病的功效可以通过分子生物学上已知的科学事实和本发明的实施例子充分地预测。不仅可以预测医药品的相互作用，以及合用药剂的副作用，考虑到生态对抗性菌进行早期预测和事先预测对它的预防措施，包括地球环境在内的人和自然的共同生存的理想状态等内容也包含在本发明内，所以为了人类社会的永远的幸福与和平共存，斗胆阐述了本发明的意义。
在理解本发明中记载的权利要求1到46时，虽然分别对生物体的作用效果和非生物的物质的作用进行了认为需要的理论上的简要说明，但就象本发明说明书中记载的那样两者有共同的作用机制。然而，本发明并不受这一记载的什么制约。
就是说，通过从热力学角度还有分子轨道理论方面对本发明的作用机制进行解释，有可能圆满地说明本发明效果和作用。各种分子都有构型、构象以及分子轨道，有电子分布的空间，根据电子分布的能量状态解释分子本身的结构、物理化学特性，以及根据波动方程式和前沿分子轨道理论说明与别的分子结合的相互作用、反应速度等，这是众所周知的。(参考文献：有机电子论解说，第4版、井本稔著、东京化学同人，1990年；前沿(分子)轨道法入门、Fleming著、福井谦一盐修、竹内友田译、讲谈社、1992年；怎样理解分子轨道法、第2版、吉田政幸著、东京化学同人，1992年)。而根据各种分子的有机化学中的有机电子理论、分子轨道理论以及量子论等可以对很多化学反应进行理论说明。例如Woodward-Hoffman法则就是其中一例。
一般来讲，电子的存在密度随离开原子核的距离而变化，电子存在最多的地方(平衡距离)相当于山的最高处。通常，电子云即电子在可扩散的地方的存在几率取决于能量，这是与量子论相联系的理论问题。作为杂化轨道的一个例子如C和H的键(共价键)中如果C和H能进行重叠，则2个电子为C和H共有，两个自旋方向相反的电子形成一个键，可大量释放重叠能等能量，所以原子本身所具有的内部能量变小而处于稳定状态。相反要使C-H断裂分成原来的原子，就要通过什么办法将这个键能重新加上去。分子内从稳定的轨道到不稳定轨道，都存在各自的量子化轨道(所谓量子化就是不连续的、具有一定的轨道能量的意思)。稳定的轨道是每两个同向排列的电子自旋方向相反进入轨道。关于分子轨道重叠存在(+)和(-)位相(phase)，只有位相相符合的可互相重叠，即处于稳定状态。反之位相与(+)和(-)不一致，则不能重叠而且相互排斥处于不稳定状态，这是人们熟知的。这就是所谓的分子轨道的主要组成内容。氢离子用H+表示，H+是Proton即质子，基本粒子是不可能单独存在于烧杯等容器中的，是很不稳定的，虽然这些都是基本的知识，但在理解生命现象时却意外地给忘掉了。就是说，存在水就一定维持着H2O和〔H3O〕+的平衡关系，考虑功能时是有必要预先记住的重点。考虑了这样的电子移动理论以及分子轨道理论后，摸索生命体和功能性高分子等的形态构建以及功能特性的调控、抑制和阻断等的可能性就是理所当然的事了，如对本发明中权利要求1～11记载的抑制分子表达功能的效果进行的一部分理论构建，就是这方面的工作。
另外成键分子轨道中圆的S轨道之间重叠形成σ键，变得稳定。sp轨道之间也可在同方向的轴上重叠形成σ键。而p轨道纵向平行排列时重叠后形成π键，不能重合时，圆的s轨道与不同方向轴的p轨道既便重叠也不能成键(即称为正交现象)。而作为位相的问题，p轨道处于同一x轴上时形成σ键，若处于py轨道或px轨道，变成平行，形成π键，若py轨道与px轨道成直角，方向不同就不能重叠，而若方向不同就成了反键的分子轨道了，不能成键。另外电子异性效应(E效应)与I效应相比有很大的不同，I效应是σ键，而E效应成为二个键的π键。由于O族是第6族，属于它本身的电子有6个，O族没有放出质子能，所以处于电中性，如果带有7个电子当然就带负电了。这也是权利要求1-11中记载的抑制分子表达功能的抑制剂所具有的羰基的根本特征。而π电子的离域作用和离域作用能量也很重要。分子的π电子一分散，该分子就变得稳定，只有使分子变成稳定的那份能量是电子离域作用能量。羰基-C(＝O)-OH本身具有将H+提供给对手的特性或结构，作为容易放出H+的第二个理由是放出H+后，变成了-CO-O阴离子，-CO-O-中电子分散了，所以产生了离域作用能即共振能，由于放出H+，就可以更稳定，这个状态就变成了决定再放出H+的第一个理由了。然而包括生命体在内的所有水溶液中，〔H3O+〕×〔OH-〕＝常数的式子成立，这样放出的质子在热力学的非平衡开放体系的生物中用作无序化的内部能量，而在接收质子的平衡态闭合体系的物质中被用作稳定化和秩序化的能量，为了不改变组成生物体的分子的一维结构，阻断多维结构表达的各种功能(也包括分子识别)，这种物质应是既亲电又亲核的物质，而且不带质子释放能的中性分子最理想。
认为π电子体系中的π-σ相互作用即反应取决于HOMO分子轨道与LUMO分子轨道相互作用的前沿分子轨道理论是非常重要的概念。例如，双键可由σ键和π键组成，反应发生在电子密度大的部分，若以羰基的“激发”为例，通过双键连接C和O之间的π共价键电子对，根据E效应，有被拉向O的可能性。羰基的加成也叫做亲核加成反应由于C＝O具有激发特性，氧获得电子更容易使它增加负电荷。C＝O具有π键，从分子轨道角度看由于阴离子带有过剩的电子所以它的有电子的成键轨道与C＝O基的反键轨道作用，就是说阴离子物质的HOMO分子轨道与C＝O的反键轨道变成微扰状态。从这点看，化合物容易反应的部分当然由HOMO分子轨道或LUMO分子轨道的系数C的大小以及构成原子轨道的位相的对称性决定了。有机电子学说上，支配化学反应活化能的重要因子是电力，在与中性分子的反应中，必然发生极化或电子移动，处于反应中心的电子密度是多是少这点具有重要的意义，参与生物等的形态形成或功能的物质通过构象、通过改变电子密度的分布，担负着反应中心部位，担负来自分子识别的功能表达或功能分化。决定这样反应的难易的活化能的大小是由为使过渡态内π电子进行离域作用所需要的能量决定的，这是前沿分子轨道的一个观点，一分子内发生亲电的、亲核的、自由基的反应的位置是被以下那样的方式决定的。即：发生亲电反应时，属于基态中的最高被占有轨道的2个电子密度是最大的位置(HOMO)、发生亲核反应时2个电子配置在基态中最低空轨道时其电子密度是最大的位置(LUMO)，而自由基的反应，HOMO和LUMO二个轨道各配置1个电子时，2个电子的密度的和是最大位置。因此，从电子离域作用使体系稳定的立场看决定化学反应的重要因子是作为使一个反应更稳定的条件需要提供电子的物质的最高被占有轨道(HOMO分子轨道)与接收电子的物质的最低空轨道(LUMO分子轨道)的对称性一致，也只有当HOMO分子轨道和LUMO分子轨道的对称性一致时，体系才能获得稳定化能，容易发生化学反应，另一方面HOMO分子轨道与LUMO分子轨道对称性不同时，体系的HOMO分子轨道-LUMO分子轨道相互作用形成的稳定化能变成零，所以很难发生化学反应。关于π电子能级用与生物体有关系的物质说明，例如，从HOMO最高的开始依次为：卟啉＞鸟嘌呤＞腺嘌呤＞核黄素＞胸腺嘧啶＞色氨酸＞组氨酸，LUMO由低到高的顺序为组氨酸＞鸟嘌呤＞腺嘌呤＞色氨酸＞核黄素＞卟啉。而通常在S化合物(-SH)之后的NH2的HOMO最高，具有容易给出电子的性质。
如上所述，分子间化合物是由提供电子的电子供体(D)和从对方接受电子的电子受体(A)构成的，若使D和A相互靠近，首先范德瓦尔力(分子间起作用的引力)起作用在D和A之间生成弱的键。这种状态取名为“非键结构”，用A..D表示，若A和D之间距离再进一步缩小，各自的电子云开始重叠，有可能发生电子移动，如果从D向A移动一个电子，它们变成有一个不配对的电子的形式，这些不配对电子通过形成新的电子对，产生A-D键。这种状态可以表示为A..D-移为“电荷移动结构”，依赖于能量。通过这样的能量状态改变和调控物质的多维结构和物质的功能特性，不仅对非生物高分子重要(对分子的构象、构型、手性结构的重要性就不用说了)，而且对由经高分子构建的具有形态、组织以及信息传递等的生命体的多维结构和功能也是非常重要的，多维结构是为使功能圆满表达而在生命体内形成的。
另外，为了简单地理解化学体系和生物体系的热力学，若将生命体和高分子作弹性体系热力学考虑，下式成立：dE＝Tds+fdL+dN，其中f是拉力，L是长度，N为链数或构成单位数，或单体数。封闭体系中N是一定的，从Wall理想的橡胶模型公式看，若两个组分结合，短的构成单位更有利，若存在物质的相互作用上述倾向更剧烈。若f小，几乎全部构成单位有变成α型的倾向，若f大到某种程序(临界温度)，几乎全部构成单位突然一起变成β型。这样的现象称为相转换(phase transition)，对于理解溶胶化、凝胶化、液晶化等现象是重要的，在有第二组分结合时，f(力)也是一定的，P2(压力，体积)的变化变为f的变化成了相转换的扳机。这样的现象称为变构效应，这种效应对高分子以及生物体的功能表达都是很重要的。而生命现象不是平衡问题，而正是在动态行为中产生的，所以人们对结构形态和功能的关系一直感兴趣。反应的平衡条件，根据反应自由能没有变化，即dH-Tds＝0，ds是伴随反应的熵的变化，定量地表示物质的化学组成以怎样的速度变化的是化学反应速度。反应速度是体系内包含的各种分子浓度的函数，还依赖于温度、压力、反应容器，催化剂以及光、放射线照射等条件。最普通的函数，若用反应速度常数K表示，则K＝Ae-Ea/R。A为频率因子，指数部分表示反应分子具有的在活化能(Ea)以上的能量的几率。单分子反应时，反应分子本身自发地进行反应，通过光照射或加热进行活化，反应中具有充足能量的分子，以与振动同相位的速度反应，活化分子在100-10fent秒内反应。
化学反应中可大致分为活化能支配反应的速度和能量移动为主要要素的二种反应。即，燃烧是个使基本支配反应的原子或带有不成对电子的自由基生成的过程，原子和自由基由于它们的反应活化能小所以富于反应性，可以推进连锁反应。就是说，连锁反应是在燃烧、碳氢化合物热分解、聚合反应等各种反应中发生的重要反应，对理解生命现象也是很重要的。生物体也是由碳氢化合物构成的，通常，碳化合物各原子间的键大部分是由共价键构成的。为了切断共价键就必须由外部给予能量，而且碳原子数一增加，异构体数飞跃地增加，司职地球上的生命现象的正是这些光学异构体现象。
高分子结构由于有单键可以内部旋转，所以高分子链具有空间构象，有近距离相互作用和远距离相互作用(排除体积效应)。例如，线状高分子只是分子链内的相互作用能量，若忽略因分子链的形态变化引起的熵，可知分子链呈螺旋结构，与构象有关系的因素主要有因成键原子间的键角变化引起的能量，非键合原子间的范德瓦尔引力以及原子间的电子云重叠产生的排斥力，含有极性基团时的偶极子相互作用，含有离子化原子时的离子间的静电相互作用以及分子内的氢键等。呈螺旋结构时，从能量角度看是最稳定结构。在分子运动不激烈的温度范围内螺旋链呈凝集了的结晶结构。分子间的相互作用主要有：范德瓦尔引力以及由于原子间电子云重叠产生的斥力、分子间的氢键、偶极子相互作用等。在共聚物中，嵌段分子之间互相凝集，产生微细的相分离，这个分离相的大小是数十nm它是分子链的序数，若进行适当的热处理，球状相和棒状相形成宏观的格子。若分子链如象聚乙烯或聚苯乙烯那样可内部旋转，那么分子链的形状由于分子的运动时刻在变化，成随机线团状，而象全芳香族聚酰胺那样刚性分子链呈棒状结构，若是聚氨基酸或DNA分子，由于有氢键，呈螺旋结构时是棒状结构，当氢键断开时呈随机线团状。而高分子的热力学平衡状态一破坏，则高分子出现有时膨胀，有时收缩的所谓体积相转换现象。
另外，根据热力学第二定律可知自然现象是朝向无序的方向发展，象生物那样的非平衡态体系中，从热力学角度看形成有序是合理的方向，自发发生的变化中，熵增大。即，在自然现象中，秩序崩溃，就会朝向更无序的状态如同典型的生命现象所看到的那样，自然自己创造秩序已被作为定理，乍一看以为生命违反物理化学定律，实际上形成这样的秩序是自然的物理化学过程，是耗散结构理论证明的问题。这也开拓了远离平衡的处于非平衡状态的物理化学体系中的自己组织化现象(有序结构的形成)的理论。简言之在dt短时间间隔内的体系的熵变化熵ds可以表示为内部产生的熵dis和因流动而给出的熵des的和(ds＝des+dis)。现假设体系处于ds/dt＝0的稳定状态，des＝dis＜0，即大量的负熵给了体系，系统内的自发的熵增加被抵消掉，可以维持系统内有序结构。
这样的状况适合于生命现象，无论是细胞还是组织、器官、脏器和个体，无论是那种水平；生物一直都是非平衡体系，是开放体系。如果将不可逆过程产生的熵、热流引起的熵的生成速度，物质流引起的生成速度作为化学反应引起的生成速度的变数，则亲和力是生物体系与反应物体系的自由能的差，与平衡的偏移越大，亲和力越大，化学反应达到平衡时变成了零。因此，熵生成等于(反应速度)×(化学反应离开平衡的差)，一般来说，处于非平衡态的熵生成可以理解为(流束)×(热力学的力的总和)。这里所说的流束是指：热流、扩散流、化学反应速度等那样的流动，所谓热力学的力是引起流动的原动力，如温度差、浓度差(化学势的差)、化学反应的亲和力等。例如：体积V和内部能量E一定的条件下，假定原来的体系和稍有不同的新的相出现一点点，若把这一状态作为受到微扰的状态，新生成的相接连不断地变大，可认为原来的体系消失了。即，原来体系是不稳定的。如果从热力学角度考察这样的状态变化，体系也是非平衡状态。这里假定有局部平衡，根据热力学第二定律，这一微扰状态如果使熵增大，应当形成新相。因此，说到原来的体系处于稳定的条件，需要微扰引起的熵变为负。换言之，若放出热，则温度下降，有时接连不断地吸收热(定容热容量是负值)，若加压有时接连不断地膨胀(压缩率是负的)的体系，直观上看以为是不稳定，实际上正好相反。而过量的熵的生成等于每单位时间对(流束的变分×热力学力的变分)整个体系的积分值，通常为负值，与局部平衡的假设成立的情况一样，是一般的Prigogine普遍的扩展的基准。即，这一关系因某种原因被破坏时，基准状态变得不稳定，向新的状态发展，变成了有时由稳定状态生成振动状态，有时由均一分布生成新的模式(例如功能性高分子材料等)的根据。
从上述的热力学以及分子轨道理论上对本发明记载的非生物分子或高分子的分子表达功能抑制剂进行的理论解释和实施例可以说明作为生命现象的根本的形态形成，功能表达以及分子识别等，同时根据热力学上的或分子轨道理论，从非平衡态开放体系的观点出发也可以说明本发明权利要求1～11中记载的分子表达功能抑制剂给出的生物学上效果的合理性。举一例子，以前理想的抗癌药的特性是具有大的负焓和小的熵，或高结合性的焓和低结合性的熵，同时不带有Bay领域，这些条件作为抗癌药的必要条件尽管从理论上已指出了，但其实现一直被当作玄妙不可能的事情。下面概述作为一般生物的基本结构-细胞，以及生物中重要的要素-水的热力学上的和有机电子论上的重要性，最后记载了作为本发明的具体物质之一的Yoshixol的电子分布的近似计算结果和它们的特点，而且再度强调了Yoshixol的效果在热力学以及分子轨道理论上的合理性和它在科学史上的意义。
生物膜是由脂类、蛋白质、糖组成的流动镶嵌结构，具有亲水和疏水两方面特性，一般来说在新的温度环境中要维持膜的正常功能，要改变膜磷脂的脂肪酸组成，调整膜的流动性，本发明例举的Yoshixol的生物学效果是类推的，即对各种生物构成要素的热力学上的状态，推测Yoshixol出现的热力学的效果，从本发明的实施例给出的一系列的结果可以说这样的类推是恰当的。疏水基团间相互作用对膜的稳定性起了很大的作用。大部分氨基酸疏水侧链都埋在蛋白质的内部，不与水接触。蛋白质高级结构是通过氢键、疏水相互作用、范德瓦尔力维持的，形成柔软结构，这也已为人们所熟知。这样的高级结构很容易随包围高分子的环境条件变化，条件若恢复到原来状况，这种高级结构也有又恢复到原来的高级结构的可变特性。支持这一结构的是氢键和疏水相互作用。处于水以外的溶剂中就不能形成这样的高级结构。这样的柔软结构在好像无规线团的状态下熵增大。而链间的疏水相互作用将侧链周围的水合水挤出了蛋白质分子的外侧。因此球蛋白的表面聚集了很多氨基酸的亲水基团，所以维持着高级结构的蛋白质可溶于水。球蛋白具有一定的高级结构，外侧亲水、内侧聚集疏水基团，类似于表面活性剂的微胞。即，疏水性越大的溶质越容易与蛋白质结合，疏水分子为了要潜入靠近蛋白质表面的某一疏水区域，蛋白质的结构就要发生变化。
再考虑细胞膜的结构和功能时，糖脂也很重要，这些糖链起着细胞之间的识别、附着的作用，或作为细胞外各种活性因子或抗原分子的受体，在细胞的增殖、分化、发生、组织形成等广泛的各种细胞功能中起着积极的作用。举个简单的例子，血型A、B、O就是因为细胞表面的糖脂的糖链结构不同产生的现象。人们也知道，取自人的癌细胞的增殖通过糖脂可以抑制。本发明权利要求1～11中记载的化合物抑制分子表达功能，是可以通过改变分子的构象抑制和阻断结合的糖链物质的多维结构表达出的生物功能。
细胞并不是经常处于稳定位置，因细胞种类不同作着各种各样的运动，这也是人们熟知的。鞭毛参与精子的运动，而纤毛的运动在将液体沿细胞表面移动中是有效的运动形式。这样的运动能量变成了氢离子流的能源。原核细胞等，可直接利用氢离子本身作能源，而成为真核生物能源的是通过腺苷3-磷酸水解产生的氢离子流。总之，这些细胞运动依赖氢离子即电子的移动，如作为热力学的熵的变化考虑，本发明权利要求1-11记载的化合物抑制分子表达功能的效果可以从它的热力学的效果说明例举的抗菌作用、抗癌作用、抑制精子运动能力等生物学效果。
另外参与生物体内的化学反应的酶作用也有可能从分子结构表达功能的观点给以说明。例如，组氨酸侧链的咪唑环的氮原子上结合的氢原子在pH7左右解离，而几乎恰好处于pH7的生物体内进行着很多重要的活动，活性部位周围变成了与底物互补的形式，通过范德瓦尔相互作用已经能产生适当的结合力，因为范德瓦尔相互作用与距离的7次方成反比例，所以如果存在紧密接触的面，在面之间含有很强的引力作用。丝氨酸酶等的活性部位内丝氨酸残基存在的酶(例如胰蛋白酶，糜蛋白酶，弹性蛋白酶等)的活性部位有被疏水性残基包围的空间，容得下朝向那里的C末端残基的大的侧链，因此，带有芳香族或大的碳氢侧链的氨基酸残基容易被水解，而人们也知道胃蛋白酶可以水解带有芳香族或大的烃侧链的氨基酸残基间的肽键不只是被切断的键的旁边的残基，而且与该残基相邻的残基也影响水解速度。半胱氨酸酶等的半胱氨酸的SH基与组氨酸的咪唑环共同作用。本发明权利要求1-11记载的化合物抑制分子表达功能的效果，从它的热力学上的效果和化学反应速度论等也可以说明它的生物学上的效果。
以上述机制说明为基础，细胞内的结构是由细胞骨架支持的，细胞骨架的主要成分是肌动蛋白，微管和中等纤维等，它在细胞形态形成以及形态维持和分裂增殖或死亡中起着重要的作用。这些构成细胞骨架的成分在聚合和解聚中发挥着各自的生物学功能。例如肌纤维中有一半左右的肌动蛋白是分子量42000的单体，其余的肌动蛋白聚合后形成直径约8nm的纤维，单体与纤维之间形成平衡，而且肌纤维的一端通过聚合而延伸，另一端由于解离而变短，处于这样的动态平衡状态。总之由于具有多维结构，才酿出各种生物学的功能表达以及形态形成上的多样性。而构成细胞骨架的微管、微丝与核、色素体、线粒体等细胞亚器官有很大不同。区别就在于后者稳定，而前者因条件而变化，有时新生成，有时消灭。即微管、微丝是活动的结构体，并不总是以一定的形态稳定不变的，是动的物质。而收缩并不是收缩触手而是在触手的根部微管分解(解聚)成微管蛋白，所以微管在原来的方向上快速地被破坏为构成单位的蛋白质，微管的长度变短。这种聚合和解聚处于适当的平衡关系(互相变动处于动的平衡状态)。被认为是正常的细胞的生存方式。有人提出一个物质(例如taxol)，想利用这种平衡，通过促进聚合来抑制细胞的分裂或增殖，相反作为热力学的非平衡态体系通过促解聚作用抑制癌细胞的增殖，这在理论上也是可能的。本发明的权利要求1-11记载的分子表达功能抑制剂。从它的热力学上的效果以及疏水性、亲核性、亲电性等特性可以说明对生命体的热力学的动态的平衡状态造成的紊乱现象，以及通过构象变化和相转换等热力学上的有序化也可说明它的生物学的效果。
虽说是人们都知道生物体的大部分都是由水构成的，但往往容易忘记这个重要因子。就是说，细胞内外都可认为是浓溶液状态，是引起上述相转换的主要原因。以这样的水溶液考虑生物物质时，疏水基团周围的水合水的热运动变慢，疏水基周围的水分子的旋转运动也同样变慢了。水合的方式与离子和糖、OH基的水和完全不同，所以称为疏水性水合，溶液的状态由于浓度的原因使溶质和溶剂的作用相反。因此水和状态中的分子热运动的本质是无序的状态。熵变是负的表示疏水性物质的水合水的熵比主体水的熵更小。而熵是低的状态并不是热力学上理想的状态，所以具有足够大的疏水基的分子一溶于水，这些疏水基集合之后把与疏水基接触的水分子都挤出了。溶液整体的熵变大了。表面活性剂等集合后形成微胞也可认为是这一疏水相互作用的原因。这种疏水相互作用对生物非常重要。
研究在生物体内水的动态对于理解生物学中的生命现象以及医学中的现象都是重要的。例如癌组织中的缓和时间长就可认为是由于生物大分子的构象变化引起的。癌细胞中水的热运动比正常组织中更快。利用这个道理，如果有可促进适当的水结构化的中性物质，就有可能抑制癌的增殖。现已了解清楚组织中水质子的缓和时间在癌以及在由病毒感染、细菌感染引起的浮肿以及胃肠炎、胃溃疡和过敏反应等引起的感染性浮肿还有在由于循环损伤引起的浮肿等病态中都与在正常组织的情况不一样。细胞内的水分子处于10微微秒到10毫微秒之间的运动状态，比细胞外液和本体水中的水分子运动状态的10毫微微秒更慢。因为热运动激烈，熵变大，可以认为结构化的水处于低熵的状态。
从以上事实可看出，本发明的实施例中例举的Yoshixol具有以下的分子结构特性(表2)。1)π电子密度分布在以羰基为中心的双键之间。不带有环状的电子云，2)存在HOMO-LUMO的间隙(差)，对亲电类(氨基、羟基等)的反应性和对亲核类(质子、碳阳离子等)的反应性都大，3)电荷分布中，极化使羰基的碳(1位)为正，而氧为负，没有释放质子能力，是个中性分子，4)羰基位置的对面的烷基的位置是甲基(疏水性结构)，5)从立体结构上看它是镜面对称的结构，6)没有Bay区域，通过上面这些特性可以认为Yoshixol可调控物质的多维结构形成以及该结构具有的功能特性，还可通过Yoshixol使参与结构化的水分子非结构化来抑制分子构象表达的功能。
表2
利用STO-3 G近似法计算的Yoshixol的电荷分布、HOMO系数和LUMO系数
  电荷分布  HOMO系数  LUMO系数
 1位＝O -0.22654 -0.47279 +0.58440
 1位  C +0.17523 -0.21573 -0.46107
 2位  C -0.09785 +0.36526 -0.27047
 3位  C -0.04393 +0.37883 +0.46417
 4位  C +0.00415 -0.05417 +0.00311
 5位のC -0.10435 -0.06063 +0.00470
 6位のC -0.01661 +0.34910 -0.27305
 6位の＝CH2 -0.22654 +0.40233 +0.44858
可以认为本发明权利要求1-11记载的化合物抑制分子表达功能的效果的基本作用机制是通过热力学的熵、力和长度(或压力和体积)以及组合数(几率量)等因子或通过各个因子间的相互作用使受本发明化合物作用的反应物质或状态的热力学状态变化。这一熵增大作用等热力学上的状态变化的产生不仅对热力学上的平衡体系或封闭体系的物质以及生物的非平衡体系或开放体系都是成立的，所以多维地调控、改变以及改良物质的特性无论对生命体还是对非生物物质都是可能的，本发明勇敢地详细叙述了这一作用机制的科学的理论性和合理性，再三反复地强调了本发明在产业上的意义以及科学上的意义，使其意义更明确。
另外通式(3b)的取代基R3、R4、R5、R6是氢原子的物质(4，4-二甲基-2-环己烷-1-酮)的衍生中间物作为抗真菌剂或作为抗男性激素剂的效果以及作为芳香剂的作用，作为光学活性试剂的作用已为人们所知(特开昭50-105841，特开昭51-105038，特开平4-316531，美国专利第4081458，同5169993，瑞士专利第603071)。然而能够抑制或阻碍本发明中化学式(1a)，(1b)，(2)，(3a)，(3b)所具有的生物体的形态和功能以及抑制或阻碍由它们构成的物质所具有的多维结构(构象)或空间构型(构型)所表达的功能的化学物质和组合物不限于根据本发明说明书中提出的理论上的作用机制给出的下列制剂和各种作用效果，即：抗真菌剂、抗癌剂、芳香剂、光学活性上需要的试剂、抗菌剂、抗病毒剂、杀菌消毒剂、血液凝固和血纤维蛋白溶解的抑制剂及其阻断剂、杀精子试剂或外用避孕药、血栓溶解剂、糖链配位变化剂、防止动脉硬化剂、改善代谢(脂、糖、蛋白质代谢)剂、促进创伤愈合形成上皮剂、生物活性物质(酶、肽、基因等)功能抑制剂及阻断剂、抗原抗体反应抑制剂或阻断剂、脏器和组织保存剂、还有与非生物学状态的分子(磷酯、甘油基、巯基硫酯基、单糖类、二糖类和多糖类、硅酮、乙烯基、纤维素等)的结合(连锁反应聚合、逐级反应聚合、自由基引发的乙烯聚合、抑制聚合、共聚合、构型聚合、逐级聚合、空间网状聚合、交联反应等)、糖的甲基化、酰胺基的肽键、可溶性球蛋白的合成、对其它物质的立体化学上的调控或空间识别、脂质的微胞化、含有作为使其它物质乳化作用的有效成分的有机组合物、解聚剂、表面活性改良剂、相转换或相转换改良剂、微相分离改良剂、可塑剂可塑性改良剂共聚合剂或共聚合改良剂、聚合调节剂或聚合调节改良剂、稳定剂或稳定化改良剂，非晶剂或非晶性改良剂、流动特性改良剂、防氧化剂或抗氧化剂、色素、涂料、颜料、或调节改变着色剂的荧光波长或激发波长的试剂或其改良剂、高分子复合材料或功能性高分子复合材料的物理特性改良剂。
例如，从本发明的组合物对发光团的立体结构的作用，可以清楚地预测组合物使下列各种色素增加敏感性，或使其褪色、变色。这些色素是：类黄酮系列色素如芳基丙烯酰芳烃、黄酮、黄色素、2-苯甲川基苯并呋喃酮等、呫咕酮系列色素如龙胆素、地衣咕吨酮等、苯醌系列色素如对苯醌、Siperaquinone、酸藤子酸、苯甲醌枕酸甲酯、coprinine、roson、胡桃醌、洛马剔醇、蒽醌、茜素、茜根定等、类胡萝卜素系列色素如藏花酸、胡萝卜素、叶绿素系列色素如卟吩、卟啉、foruvine、叶绿素等、藻胆色素系列色素、Petaleine系列色素、黑色素系列色素以及合成的有机化合物系列色素。
实施例
以下以制剂例子具体进行说明。
制剂例1〔霜剂(Varnishing型)〕，将Yoshixol(0.3)、柠檬酸1水和物(0.5)、聚乙烯芘二醇(4.5)、蒸馏水(67.7)、十六烷醇(4.0)、硬脂酸(10.0)、固体石蜡(2.0)、肉豆蔻酸辛基十二烷酯(5.0)、肉豆蔻酸异丙酯(5.0)、甘油-1-油酸酯(0.5)混合，大约在80℃加温使其溶解，进行乳化，得到雪花膏(O/W乳液)。
制剂例2〔软膏剂型〕，液体石蜡中加入Yoshixol，使其分散，再将它们加入塑料盘中，充分混和，就得到0.3重量％的Yoshixol的软膏剂(亲油性软膏)。
制剂例3〔锭剂型〕，这种片剂、胶囊剂根据需要，可以用通常用的胃溶性膜包衣剂(如聚乙烯基乙缩醛二乙基氨基乙酸酯)或食用着色剂包衣。
制剂例4〔注射液型〕，这种注射剂根据需要，用少量的乙醇溶解，混合在通常用的注射用液体(如20％葡萄糖液)里，就得到注射液。
以上就本发明的实施例进行了说明，但本发明并不限定于上述的实施例，在本发明的要点范围内也可以作些适当的改变去应用。

Claims (46)

1.以通式1a表示的化合物作为有效成分的分子表达功能抑制剂，
Figure A9519588700021
式中：(i)R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立为氢原子；卤原子；C1-C6烷基；脒基；C3-C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基或呋喃甲酰基；(ii)A是氢原子或(其中，R7是C1～C6烷基；硫代基；或磷酸酯基；R8及R9各自独立为氢原子；卤原子；直链状或支链状C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基；或呋喃甲酰基)(iii)R1、R2、R3及R4中任何1个和/或R5、R6中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基；或者取代或非取代萘基；(iv)R5及R6也可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(v)R3、R4、R5及R6可以用从卤原子、氰基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷基氨基及二C1～C6烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vi)R2及R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基，也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可以被保护的C1～C6羟烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vii)R3、R4、R5及R6是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
2.权利要求1中的记载的分子表达功能抑制剂，其中，上述(i)(ii)及(v)中的芳基是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基；
上述(iii)中的取代环戊基是环戊氨基或环戊甲醇基、所述取代环己基可以是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、所述取代萘基是萘胺基或萘胺基磺酸基；
上述(iv)中的缩合多环式烃化合物是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，上述杂环系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
3.以通式1b表示的化合物作为有效成分的分子表达功能抑制剂，
Figure A9519588700031
式中：
(i)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R10及R11各自独立为氢原子；卤原子；C1-C6烷基；脒基；C3-C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基或呋喃甲酰基；(ii)A是氢原子或(其中，R7是C1～C6烷基；硫代基；或磷酸酯基；R8及R9各自独立为氢原子；卤原子；直链状或支链状C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基；或呋喃甲酰基)(iii)R1、R2、R3及R4中任何1个和/或R5、R6、R10及R11中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基；或者取代或非取代萘基；(iv)R5、R6、R10及R11也可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(v)R3、R4、R5、R6、R10及R11可以用从卤原子、氰基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷基氨基及二C1～C6烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vi)R2及R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基，也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可以被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可以被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vii)R3、R4、R5、R6、R10及R11是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
4.权利要求3中所记载的分子表达功能抑制剂，其中，上述(i)(ii)及(v)中的芳基是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基；
上述(ii)中的所述取代环戊基是环戊胺基或环戊甲醇基、所述取代环己基是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、所述取代萘基是萘胺基或萘胺基磺酸基；
上述(iv)中的缩合多环式烃化合物是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，上述杂环系化合物是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
5.以通式2表示的化合物作为有效成分的分子表达功能抑制剂
Figure A9519588700051
式中：
(i)R1、R2、R3、R4、R5及R6各自独立为氢原子；卤原子；C1～C6烷基；脒基；C3～C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基；或呋喃甲酰基；(ii)R1、R2、R3及R4中任何1个和/或R5及R6中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基，或者取代或非取代萘基；(iii)R5及R6及可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(iv)R3、R4、R5及R6，可以用从卤原子、氰基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基，也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷氨基及二C1～C6烷氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(v)R2和R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷氨基、也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vi)R3、R4、R5及R6为烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
6.权利要求5中记载的分子表达功能抑制剂，其中所述(i)及(iv)中的芳基可以是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基，
上述(ii)中的所述取代环戊基是环戊氨基或环戊甲醇基、所述取代环己基是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、所述取代萘基是萘基氨基或萘基磺酸氨基，
上述(iii)中的缩合多环式烃化合物也可以是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，上述杂环系化合物是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
7.以通式3a表示的化合物作为有效成分的分子表达功能抑制剂，
Figure A9519588700071
式中：
(i)R3、R4、R5及R6各自独立为氢原子；卤原子；C1～C6烷基；脒基；C3～C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基；或呋喃甲酰基；(ii)R3及R4中任何1个和/或R5及R6中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基；或者取代或非取代萘基；(iii)R5及R6及可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(iv)R3、R4、R5及R6，可以用从卤原子、氰基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷基氨基及二C1～C6烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(v)R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷氨基、也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种取代基所取代；(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
8.权利要求7记载的分子表达功能抑制剂，其中上述(i)及(iv)中的芳基是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基，
所述(ii)中的取代环戊基是环戊氨基或环戊甲醇基、所述取代环己基是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、所述取代萘基可以是萘氨基或萘氨基磺酸基，
所述(iii)中的缩合多环式烃化合物可以是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，杂环系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
9.权利要求7记载的分子表达功能抑制剂，其中，R3，R4，R5及R6是氢原子。
10.以通式3b表示的化合物作为有效成分的分子表达功能抑制剂，
式中：
(i)R3、R4、R5及R6各自独立为氢原子；卤原子；C1～C6烷基；脒基；C3～C8环烷基；C1～C6烷氧基C1～C6烷基；芳基；烯丙基；在选自苯、萘及蒽环的芳香族环上键合1或2个以上的C1～C6烷基的芳烷基；C1～C6亚烷基；苯甲酰基；肉桂基；肉桂酰基；或呋喃甲酰基；(ii)R3及R4中任何1个和/或R5及R6中任何一个可以是取代或非取代环戊基；取代或非取代环己基；或者取代或非取代萘基；(iii)R5及R6也可以与其它缩合多环状烃化合物或杂环系化合物键合而形成环；(iv)R3、R4、R5及R6，可以用从卤原子、氰基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C7烷氧羰基、芳基、C3～C6环烷基、C1～C6酰胺基、C1～C6酰氧基、C2～C6链烯基、C1～C6三卤代烷基、C1～C6烷氨基及二C1～C6烷氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(v)R5可以用从卤原子、C1～C6烷基、也可以被保护的羧基、也可以被保护的羟基、也可以被保护的氨基、也可以被保护的C1～C6烷氨基、也可被保护的C1～C6氨基烷基、也可被保护的C1～C6烷基氨基C1～C6烷基、也可被保护的C1～C6羟基烷基以及C3～C6环烷基氨基中选择出来的1种以上的取代基所取代；(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情况下，该烷基的末端也可以被C3～C8环烷基取代。
11.权利要求10记载的分子表达功能抑制剂，其中，所述(i)及(iv)中的芳基可以是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基，(ii)中的取代环戊基可以是环戊氨基或环戊甲醇基、所述取代环己基可以是环己基氨基、环己基醛基或环己基乙酸基、所述取代萘基可以是萘氨基或萘氨基磺酸基，(iii)中的缩合多环式烃化合物也可以是并环戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亚联苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H环戊环辛烯或苯并环辛烯，杂环系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。
12.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种抗菌剂。
13.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种抗真菌剂。
14.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种抗病毒剂。
15.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种杀菌消毒剂。
16.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种抗癌剂。
17.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种血液纤维蛋白溶解抑制剂或阻断剂。
18.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种抗原抗体反应抑制剂或阻断剂。
19.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种脏器组织保存剂。
20.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种防腐剂。
21.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种至少在一个取代基上，将表示作用部位的标记物质作为取代基的标记试剂。
22.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种还原剂。
23.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种自由基清除剂。
24.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种脱硫剂。
25.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种解聚合剂。
26.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种表面活性改良剂。
27.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种杀精子剂或外用避孕剂。
28.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种血栓溶解剂。
29.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种糖链配位变化剂。
30.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种动脉硬化防止剂。
31.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种代谢(脂质、糖、蛋白质)改善剂。
32.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种创伤治愈、上皮形成促进剂(包括生发效果)。
33.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种相转换剂或相转换性改良剂。
34.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种微相分离结构改良剂。
35.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种增塑剂或可塑性改良剂。
36.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种共聚合剂或共聚合改良剂。
37.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种聚合调节剂或聚合调节改良剂。
38.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种稳定剂或稳定化改良剂。
39.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种防氧化剂或抗氧化剂。
40.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种非晶剂或非晶性改良剂。
41.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种流动特性改良剂。
42.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种柔软化剂或柔软化改良剂。
43.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种色素、涂料、颜料或着色剂的荧光波长的调节剂或改良剂。
44.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种低分子物质的物性特性或功能改良剂。
45.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种高分子物质的物性特性或功能改良剂。
46.权利要求1～11中任一项记载的分子表达功能抑制剂，它是一种高分子复合材料和功能性高分子复合材料的物性特性改良剂。
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