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通过异位生成氯化氢气体进行无溶剂 N-Boc 脱保护
Organic & Biomolecular Chemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2021-4-30 , DOI: 10.1039/d1ob00728a
Rik H Verschueren 1 , Philippe Gilles 1 , Seger Van Mileghem 1 , Wim M De Borggraeve 1
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描述了一种有效、可扩展且可持续的方法,用于在无溶剂条件下使用低至接近化学计量的氯化氢气体对氨基甲酸丁酯 ( N -Boc) 保护基团进行定量脱保护。我们展示了在两室反应器中从氯化钠和硫酸异位生成氯化氢气体,介绍了一种用于控制和化学计量释放 HCl 气体的简单方法。无溶剂条件允许对多种N进行脱保护-Boc衍生物以定量产率获得盐酸盐。该程序消除了对任何后处理或纯化步骤的需要,为标准方法提供了一种简单的绿色替代方案。由于无溶剂、无水条件,该方法对酸敏感官能团具有高耐受性,并提供扩展的官能团正交性。



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更新日期:2021-05-11
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