1. Nombre del medicamento: ACIDO NALIDIXICO
Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las quinolonas)
Forma farmacéutica: suspensión
Nivel de distribución: venta por receta medica
Composición: cada cucharadita (5 mL) contiene 250 mg de ácido nalidíxico.
Farmacología: el ácido nalidíxico es un agente antimicrobiano de síntesis con
un espectro antibacteriano reducido. Es bacteriostático o bactericida en
dependencia de su concentración. Mecanismo de acción: El ácido nalidíxico
parece actuar inhibiendo la síntesis bacteriana del DNA posiblemente
interfiriendo con la polimerización del DNA. Se puede desarrollar resistencia
rápidamente durante el tratamiento.
Farmacocinética: absorción: el ácido nalidíxico se absorbe rápidamente y casi
completamente en el tracto gastrointestinal. La absorción puede ser retardada
si se toma con antiácidos. Distribución: tanto el ácido nalidíxico como su
metabolito activo se distribuyen a todos los tejidos, especialmente los riñones y
la orina; las concentraciones séricas son bajas; trazas del medicamento
atraviesan la placenta. El medicamento no penetra en el líquido prostático.
Metabolismo: hepático. El 30 % se metaboliza al metabolito activo ácido
hidroxinalidíxico; rápida conjugación del ácido nalidíxico y de su metabolito
activo a metabolitos inactivos. El metabolismo puede variar ampliamente entre
los individuos. En la orina el ácido hidroxinalidíxico representa entre el 80 y el
85 % de la actividad antibacteriana del medicamento. Excreción: renal. Del 2 al
3 % se excreta inalterado; 13 % como metabolito activo y más del 80 % como
metabolitos inactivos; se excreta rápidamente y casi por completo en 24 horas;
el medicamento activo no se acumula en pacientes con disfunción renal, pero
los metabolitos inactivos si, y pueden resultar tóxicos. En las heces fecales
aparece entre el 4 y 5 % no absorbido. También se excreta en la leche
materna. Unión a proteínas: muy elevada. Metabolito activo: de moderada a
elevada. Vida media en suero: Función renal normal: de 1,1 a 2,5 horas.
Disfunción renal: hasta 21 horas. Orina: 6 horas.
Indicaciones: infecciones agudas y crónicas del tracto genitourinario que no
responden al tratamiento con antibióticos o sulfonamidas, causadas, por
microorganismos gramnegativos susceptibles, incluyendo la mayoría de las
cepas de Proteus, Klebsiella, Enterobacter y Escherichia coli.
Contraindicaciones: pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido
nalidíxico y pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos. No
administrar a niños menores de 3 meses.
Precauciones: el ácido nalidíxico debe ser utilizado con precaución en
pacientes con afecciones hepáticas renales, epilepsia o arterioesclerosis
cerebral severa. En pacientes en los que el tratamiento se prolongue por más
de 2 semanas, deben realizarse periódicamente pruebas de las funciones
2. hepáticas y renal, así como conteos hematológicos. Los pacientes bajo
tratamiento con ácido nalidíxico deberán evitar la exposición prolongada a la
luz solar directa. El tratamiento deberá ser descontinuado si aparecen
manifestaciones de fotosensibilidad. Cuando se utilice solución de Benedict o
Fehling o tabletas para determinaciones de glucosa en la orina de pacientes
bajo tratamiento con ácido nalidíxico, puede que se obtenga una reacción falsa
positiva debido a la liberación de ácido glucurónico de los metabolitos
excretados.
Advertencias: agítese el frasco antes de usarse. Evitar la exposición excesiva
a la luz solar y descontinuar el tratamiento si se presenta fotosensibilidad.
Interacciones: los antiácidos, el sucralfato, las multivitaminas y los productos
que contienen iones divalentes o trivalentes, reducen la absorción oral de las
quinolonas, reduciendo su eficacia. Estos fármacos no deben ser utilizados en
las dos horas anteriores a la administración de ácido nalidíxico. También puede
desplazar a los anticoagulantes orales de sus puntos de fijación a las proteínas
del plasma, incrementando las posibilidades de sangrado o hemorragias. Se
recomienda la determinación del INR al iniciar un tratamiento con ácido
nalidíxico
Reacciones adversas: náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales. Rash,
prurito, urticaria, angioedema, eosinofilia, artralgia y raramente reacciones
anafilactoides. Reacciones de fotosensibilidad tales como eritema y ampollas,
en superficies de piel expuesta que desaparecen completamente entre las 2 y 8
semanas después de descontinuar el tratamiento, sin embargo las ampollas
pueden persistir o aparecer con sucesivas exposiciones a la luz solar. Se han
reportado somnolencia, decaimiento, cefalea, mareo y vértigo, psicosis tóxica y
convulsiones fugaces consecutivas a una dosis alta, ésta última en pacientes
con factores predisponentes tales como antecedentes de epilepsia,
parkinsonismo o arterioesclerosis cerebral.
Posología: niños hasta 12 años de edad: La dosis total diaria recomendada
para tratamiento inicial es de 55 mg/kg/día, dividido en 4 dosis iguales. Terapia
de mantenimiento: La dosis total puede reducirse a 33 mg/kg/día. Dosis bajas
durante el período de terapia inicial pueden predisponer a la aparición de
resistencia bacteriana. Sobredosificación: En casos de sobredosis se han
presentado psicosis tóxicas o convulsiones leves; en general, las convulsiones
han ocurrido en enfermos con antecedentes de epilepsia o arterioesclerosis
cerebral.
