Antiinflamatorios no esteroideos
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Antiinflamatorios no esteroideos
- 2. AINE’s Fármacos, en su mayoría antiinflamatorios, con actividad analgésica y antitérmica.
- 4. AINE’s.
- 5. Mecanismo de Acción Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2). COX-2). Enzimas que producen endoperóxidos cíclicos Enzimas que producen endoperóxidos cíclicos (PGG2 y PGH2) a partir de AA. (PGG2 y PGH2) a partir de AA. Inhibición de producción responsable de acción terapéutica y Inhibición de producción responsable de acción terapéutica y efectos adversos. efectos adversos.
- 8. COX-1 Constitutiva de riñón y TGI. Produce prostaglandinas: Protección del epitelio gástrico. Protección del epitelio gástrico. Mantenimiento del flujo renal. Mantenimiento del flujo renal. Agregación plaquetaria. Agregación plaquetaria. Migración de neutrófilos. Migración de neutrófilos. Endotelio vascular. Endotelio vascular. Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.
- 9. COX-2 Inducible. Se expresa por inducción de mediadores de inflamación. Interferónγ TNF-α e IL-1. Media procesos de inflamación. Constitutiva SNC y riñón. Bloqueo produce efecto terapéutico.
- 12. ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA Inflamación infección, lesión, isquemia. a) aguda Vasodilatación. b) subaguda Infiltración leucocitaria. c) crónica Degeneración tisular. Inhiben actividad vasodilatadora, Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberación permeabilidad tisular, liberación de mediadores, quimiotaxis. de mediadores, quimiotaxis. Más útil en inflamación aguda.
- 13. ACCIÓN ANTITÉRMICA Fiebre Pirógenos. Inhibición de PGE2, en región preóptica hipotalámica. No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.
- 14. Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de TXA2. Acción COX-1. Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac. Úrico por la orina.
- 15. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: Irritación TGI. PGs protegen mucosa gástrica; limitan secreción ácida, producen mucus. Disminuye flujo sanguíneo en mucosa. Dolor abdominal, náusea, úlceras, diarrea, anemia, anorexia.
- 16. Cardiovasculares y Renales: Mecanismo no aclarado. TA. Inhibición de COX-1: PGE2 e PGEI2 VC FSR y TFG retención Na y agua. Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excreción de K.
- 17. SNC: Vértigo, mareos, confusión, depresión. Plaquetas: Hemorragias. Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.
- 18. CLASIFICACIÓN
- 20. Ácido Acetilsalicílico (AAS) Fármaco prototipo. Inhibe de forma irreversible las COX. Acciones: Analgésica Antiagregante plaquetaria Antipirética Antiinflamatoria Cefaleas, otitis, sinusitis. Postoperatorios, posparto. Dismenorrea. Origen canceroso.
- 21. Ácido Acetilsalicílico (AAS) Vía A. Oral. Absorción Estómago y duodeno. Distribución BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg. Vida media: 15-20 min; salicilato: 3-20 h. Metabolismo 1er Paso. Hidrólisis. ac. Salicílico. Excreción Biodisponibilidad Dosis Orina. con alcalinización. > 80% 500 mg c/4-6h
- 22. Concentración (mg/100ml) Efecto terapéutico 0-10 Analgésico Antitérmico Antiagregante 15-35 Efecto tóxico Antiinflamatorio Uricosúrico 25 Tinnitus , acufenos, disminución de función renal y vómitos. 30 Disminución del tiempo de protrombina y sordera. >40 Acidosis metabólica signos de toxicidad graves.
- 24. Ácido Acetilsalicílico (AAS) Interacciones Farmacocinéticas Antiácidos Pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina. Barbitúricos Aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos. Uricosúricos Disminución efecto. Excreción AAS
- 25. Interacciones Farmacodinámicas Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia. AINE’s Úlceras, daño gastrointestinal. Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante. Vancomicina Aumenta riesgo ototóxico. Diuréticos Riesgo de fallo renal agudo.
- 26. DIFLUNISAL Eficaz analgésico. Más duradero que AAS o Paracetamol. Artritis reumatoide, osteoartritis.. Artritis reumatoide, osteoartritis Escaso efecto Antiinflamatorio y antitérmico. Rx. Adversas menores que ASS. Rx. Adversas menores que ASS. Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteración renal, Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteración renal, erupciones cutáneas. erupciones cutáneas.
- 27. DIFLUNISAL Vía A. Oral Absorción Estómago y duodeno Distribución No BHE. Vd: .1 l/kg Vida media: 8-12h Metabolismo Glucuronoconjugación hepática. Excreción Orina. Biodisponibilidad 90% Dosis 500 mg c/12h
- 28. PARACETAMOL Paraaminofenoles. “Acetaminofén”. No es un AINE Acceso rápido a SNC Antiinflamatorio Antitérmico
- 29. PARACETAMOL Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas Antiinflamatorio Antiagregante plaquetario
- 30. PARACETAMOL Vía A. Oral. Rectal. Absorción Intestino delgado. – Vaciado gástrico. Distribución BHE. Vd: .95 l/kg Vida media: 2-3h Metabolismo Metabolismo hepático 95%. Ac. Glucorónico. Excreción Orina. Biodisponibilidad 80% Dosis 650mg c/4-6h. No más de 4gr/día.
- 31. PARACETAMOL Aplicaciones. Analgésico-Antitérmico Sustituto de AAS Uso anticoagulantes o uricosúricos. Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia. Resfriado común.
- 32. PARACETAMOL Intoxicación Sobredosis Aguda: (10-15g) 5-8 g/varias semanas. Necrosis hepática; lesiones renales, cardíacas y pancreáticas agudas. Nacetilbenzoquin oneimida
- 33. METAMIZOL Derivados Pirazólicos. Analgésico Antitérmico Espasmolítico AAS= Metamizol > Paracetamol. Dependiente de dosis. 2 g = dosis baja de opioides. Menos lesivo Mucosa G. No complicaciones hemorrágicas.
- 34. METAMIZOL Vía A. Oral. Rectal.Intramuscular. Distribución BHE, BHP. Vd: .2 l/kg Vida media: 6-9h Metabolismo Metabolismo hepático. 4-metilaminoantipirina 4-metilantipirina Excreción Orina. Biodisponibilidad >90% Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
- 35. METAMIZOL APLICACIONES TERAPÉUTICAS Dolores moderados. Dolores postoperatorios no intensos, cólicos, crisis de jaquecas. REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis (2 casos/millón) Anemia aplásica. Dosis elevadas: Lesión gástrica. Uso crónico: Lesión renal.
- 36. DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO Grupo homogéneo. IBUPROFENO NAPROXENO Dolor agudo. Fiebre. Dismenorrea. Antirreumático. Artrosis. Lesión GI. Hemorragias. Mareo. Cefalea.
- 37. IBUPROFENO Vía A. Oral. Distribución Vd: .15 l/kg Vida media: 2-3h Metabolismo Metabolismo hepático. Excreción Orina. Biodisponibilidad >80% Dosis Antiinflamatorio: 12001800 mg/día. Analgésico: 200-800 mg c/8-12h
- 38. NAPROXENO Vía A. Oral. Distribución Vd: .2l/kg. Vida media:14h Metabolismo Hepático. Desmetilación, conjugación. Excreción Orina. <1% sin metabolizar. Biodisponibilidad 99% Dosis Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8h. Inicial de 500mg. Antirreumático: 250-500 mg c/12h.
- 39. DERIVADOS AC. ACÉTICO a) Indolacético: Indometacina b) Pirrolacético: Ketorolaco c) Fenilacético: Diclofenaco
- 40. INDOMETACINA Potente inhibidor de síntesis PG’s. Acción típica de AINE’s. Cefalea. No Uricosúrico. Rx. Adversas abundantes Utilidad. Vértigo, aturdimiento, mareo, confusión. Agravan epilepsia, depresión, Parkinson. Lesión GI. Agranulocitosis, anemia aplásica. Daño renal. Teratogénos, fetotóxicos. Alergias.
- 41. INDOMETACINA Usos: Espondilitis Anquilosante Ataque agudo de gota. Procesos febriles (enf. Hodgkin) Interacciones Furosemida Inhibe diuresis. B-bloqueantes Inhibe acción hipotensora Anticoagulantes Hemorragias
- 42. INDOMETACINA Vía A. Oral. Rectal. Distribución Todo organismo. Líquido sinovial. Vd: . 29 l/kg. Vida media: 1-6h Metabolismo 50% desmetilación. Excreción Orina. 20% sin metabolizar. Biodisponibilidad 90-100% Dosis 25-50 mg c/6-12h
- 43. KETOROLACO Eficaz analgésico. Dolor a corto plazo: Postoperatorio, Migraña, Cólico renal. Uso oftálmico: Tx. Conjuntivis alérgica. Post-Extracción cataratas. Rx. Adversas: Úlcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, náuseas.
- 44. KETOROLACO Vía A. Oral. IM. Distribución No BHE. Vd: .15 l/kg. Vida media: 4-6h Metabolismo 50% Hígado. Excreción Orina. 50% activo. Biodisponibilidad 100% Dosis IM. 30 mg c/6h NO administrar por más de 5 días
- 45. DICLOFENACO Potente. Inhibe lipooxigenasa Inhibe fosfolipasa A2 leucotrienos efectividad
- 46. DICLOFENACO Aplicaciones: Rx. Adversas: Artritis reumatoide, Artrosis. Dismenorrea, Cólico renal, Postoperatorio. AINE’s mejor tolerados. Lesión GI. Médula ósea. Efecto hepático/ reversible.
- 47. DICLOFENACO Vía A. Oral. IM cólico renal. Distribución Vd: .17l/kg. Líquido sinovial. Vida media: 1-2h Metabolismo Hidrólisis-Conjugación hepática. Excreción Orina 65%; Bilis 35%. Biodisponibilidad 54% Dosis 50mg/8h IM 75 mg 1-2día
- 48. Ac. MEFENÁMICO Der. Ac. Antranílico. No presenta ventajas a otros AINE’s Aplicaciones: Rx. Adversas: Dolores dentarios; corta duración, dismenorrea. Diarrea, Inflamación intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.
- 49. Ac. MEFENÁMICO Vía A. Oral. Distribución Vd: 1.3l/kg. Vida media: 2h. Metabolismo Hepático CYP2C9. Excreción Orina. Heces 25%. Biodisponibilidad >90% Dosis Inicial 500mg; 250mg c/6h.
- 50. MELOXICAM Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam. Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa. Aplicaciones: Rx. Adversas: Artritis reumatoide; Artrosis. Inflamación y dolor crónicos. Poco frecuentes: Lesión GI, función renal.
- 51. MELOXICAM Vía A. Oral. Distribución Vida media: 20h. Metabolismo Hepático CYP450. Excreción Orina y heces 50% Biodisponibilidad 89% Dosis Artrosis 7.5mg/día. Artritis 15mg/día.
- 53. CELECOXIB Aplicaciones: Rx. Adversas: Dolor, inflamación artrosis y artritis. Edema, dolor abdominal, diarrea. Reduce pólipos en colon y recto. Cardiovasculares: HTA, IAM. (Prostaciclinas)
- 54. CELECOXIB Vía A. Oral. Distribución Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg. Metabolismo Hepático CYP2C9. Excreción Orina 27% , heces 57% Biodisponibilidad 22-40% Dosis Artrosis 100-200mg/día. Artritis 200-400mg/día.
- 55. AINES: clasificación, dosis, duración del efecto y efectos. Clase Nom. Genérico Dosis VO (mg) Duración Analgesia Anti. inflamat. Anti pirético 4-6 8-12 +++ +++ +++ ++ +++ + 4-6 +++ 0 +++ 6-8 +++ ++ +++ 2-3 14 +++ +++ +++ +++ ++ ++ 1-6 1-2 4-6 +++ +++ +++ +++ +++ + +++ +++ ++ 500 6-8 ++ ++ + 10-20 12-24 +++ +++ + 100-200 11 +++ +++ + SALICILATOS AAS 500 Diflunisal 500 PARAAMINOFENOLES Paracetamol 650 DER. PIRAZOLICOS Metamizol 575-115 DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICO Ibuprofeno 200-800 Naproxeno 250-500 DERIVADOS ACIDO ACÉTICO Indometacina 25-76 Diclofenaco 25-75 Ketorolaco 15-30 DERIVADO AC. ANTRANÍLICO Acido mefenámico OXICAMS Meloxicam COXIBES Celecoxib
- 56. BIBLIOGRAFÍA Farmacología Humana (5ta. Ed.) Jesús Flórez. Ed. Elsevier Masson. (2008) Bases farmacológicas de la terapéutica(11va. ed.). Goodman & Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill. Farmacología básica y clínica. (8va. edición). Katzung B. Ed. Manual moderno. (2004)
- 57. GRACIAS…