Receptores opioides
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Receptores opioides
- 1. RECEPTORES OPIOIDES Andrés González Larisa Loaiza 52 | Farmacología Clínica
- 3. A) Fibras nociceptivas B) Asta dorsal de la medula C) Tálamo
- 4. Efectos sobre el sistema de regulación del dolor: ↑ activación de neuronas inhibidoras del dolor Efecto analgésico global
- 5. Cierra canales de Ca+ regulados por voltaje. ↓ Salida de neurotransmisores Abre canales de K+ Hiperpolariza, inhibiendo la neurona postsináptica.
- 6. Consecuencias funcionales de la activación aguda y crónica de los receptores de opioides Desensibilización. Tolerancia. Dependencia. Adicción.
- 7. Estructura del receptor Los receptores opioides pertenecen a la familia de rodopsina de los GPCR (asociado a proteína G) y comparten una extensa homología de secuencias. Cada receptor consiste de un extremo N-terminal, 7 hélices transmembrana, 3 asas extracelulares e intracelulares y un extremo C-terminal intracelular característico de los GPCR. Los receptores de opioides también poseen 2 residuos de cisteína conservados en la 1ra y 2da asa extracelular, formando un puente de disulfuro.
- 8. Receptor µ (mu) Analgesia supraespinal Sedación, nauseas Vómitos, constipación ↑ Temperatura, tolerancia Depresión respiratoria Sedación, dependencia µ1 µ2
- 9. Receptor Κ (kappa) Analgesia espinal Sedación Miosis Tolerancia débil Depresión respiratoria débil Κ
- 10. Receptor δ (delta) Analgesia débil supraespinal Sedación Activa musc. Liso Tolerancia débil Depresión respiratoria Nauseas, vomito, prurito Funciones secretoras endo y exocrinas. δ
- 11. Receptor σ (sigma) Disforia, alucinaciones Estimulación psicomotora, vasomotora y respiratoria σ
- 12. Κ (kappa), µ (mu), δ (delta) y σ (sigma). Todos estos se acoplan a proteínas Gi para garantizar la transmisión sináptica que tiene lugar a través de esas proteínas.
- 13. Bibliografía Las bases farmacológicas de la terapéutica, Goodman & Gilman.12va edición. Farmacología Básica y Clínica, Katzung,11va edición, Editorial McGrawHill.